药理学药物效应动力学.docxVIP

第三章药物代谢动力学 一、什么是药物代谢动力学的基本过程？ 药物代谢动力学是研究药物吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的量变规律。 二药物分子跨膜转运的方式有哪些？ 被动转运 简单扩散(脂溶性扩散)脂溶性物质直接溶于膜的类脂而通过 1、转运速度与药物脂溶性(Lipidsolubility)成正比 2、顺浓度差，不耗能。 3、转运速度与浓度差成正比 4、转运速度与药物解离度(pKa)有关酸性药(Acidicdrug): HA+DH++A--碱性药(Alkalinedrug): BH+DH++B(分子型) 1、碱性环境平衡正向移动 2、酸性环境平衡逆向移动 离子障(iontrapping): 离子型药物：极性高，亲水，不溶于脂，不通过细胞膜 分子型药物：极性低，疏水，溶于脂，可通过细胞膜 PH值对弱酸性或弱碱性药物的影响 结论： ?弱酸性药物易从偏酸性环境转移到偏碱性环境 ?弱碱性药物易从偏碱性环境转移到偏酸性环境 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？ 跨膜转运的意义 1、药物吸收、分布、排泄，本质上是一种跨膜转运。 2、当弱酸性药物如阿司匹林过量中毒时，使用碳酸氢纳碱化血液，促使药物排泄，是一种常用的解救措施。 3、哺乳妇女禁忌使用吗啡、阿托品等弱碱性药物。为什么？（提示：血液较乳汁偏碱性） 滤过（水溶性扩散）