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盐酸昂丹司琼注射液说明书 核准日期：2007 年 01 月 18 日修改日期：2011 年 03 月 30 日 【通用名称】盐酸昂丹司琼注射液 【英文名称】 【成份】本品主要成分为盐酸恩丹西酮，其化学名称为 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1- 基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。 【性状】为澄清、无色液体。 【作用类别】 【药理毒理】本品是一强效、高选择性的5－HT3 受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5－HT，经由 5－HT3 受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5－HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5－HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能 抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他 止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。 【药代动力学】口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3 小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为 75％。 【适应症】止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 【用法和用量】本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。1．疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。（1）成人：①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟、化疗后 4 小时、8 小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液 8mg，停止化疗以后每 8~12 小时口服恩丹西酮片 8mg，连用 5 天。②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟静脉注射恩丹西酮注射液 8mg，以后每 8~12 小时口服恩丹西酮片 8mg，连用 5 天。③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前 1~2 小时口服片剂 8mg，以后每 8 小时口服 8 【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂 性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。 【禁忌】对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。 【注意事项】对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者， 肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此， 用药剂量每日不应超过 8mg;腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃 去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或 I 型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9％W/V 氯化钠或 5％w/v 葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性 输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未 显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3 个月内间使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 ①没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与 正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。③与地塞米松合用可加强止吐效果。④ 它与下列静脉注射液相容：0.9％W/V 氯化钠静脉输注液（英国药典）；5％w/v 葡萄糖静脉输注液（英国药典）；10％w/v 甘露糖静脉输注液（英国药典）；格林氏静脉输输液注液； 0.3％W/V 氯化钾与 0.9％W/V 葡萄糖静脉输注液（美国药典）；03％w/V 氯化钾与 5％W/V 葡萄糖输注液（英国药典）。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应 现用现配。不过，在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合 后仍能保持稳定七天。⑤可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时 1mg。如果本品浓度为16～160μg／ml（即分别为 8mg／500ml 和 8m