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微针在皮下注射中的应用 皮外给药系统是一种新的药物输送方式。自第一个透皮贴剂——东莨菪碱贴剂问世以来,经皮给药制剂凭借其独特的优势(如可避免口服给药导致的肝脏首过效应及胃肠灭活,避免注射给药带来的疼痛等)很快地发展起来。然而皮肤角质层是药物经皮吸收的最大屏障,它的存在使大多数药物不能很好地透过皮肤达到有效的治疗浓度,为了解决这一问题,人们采用了多种物理、化学方法以促进药物的经皮吸收。可是,化学促渗剂虽能提高小分子药物的渗透速率,但对大分子药物的经皮吸收却无显著作用,且通常对皮肤具有刺激性。物理方法如离子导入、超声导入、电致孔及热穿孔等,虽能促进大分子药物(如胰岛素、干扰素等)的经皮吸收,但可能导致皮肤的损害,且用药者无法自行独立使用。微针也属于物理促渗技术,通过对皮肤进行无痛致孔处理,大大提高大分子药物的经皮吸收量,它对皮肤几乎没有损害,且使用方便,所以在经皮给药领域受到了广泛的关注。本文在微针的材料、制造方法、作用机制及其在经皮给药系统的应用等方面进行介绍。 1 微针的皮肤治疗 皮肤由外至内分为三层:角质层、表皮层及真皮层。角质层厚约10～20 μm,是一层死组织,没有血管和神经,但却是药物经皮吸收的控释层;表皮层位于外皮下约50～100 μm处,含有少量活细胞及神经,不含血管;更深处的真皮中含有大量的活细胞、神经及血管。微针是由微细加工技术制成的不同形状、结构及材料的微米级的