喹诺酮类抗菌药（药物化学课件）.pptx

喹诺酮类抗菌药 简 介 抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。自从发现磺胺类药物和青霉素以来，抗菌药得到迅速发展。本章将讨论喹诺酮类、磺胺类、抗结核病类、抗真菌类及抗病毒类药物。 喹 诺 酮 类 抗 菌 药 一、喹诺酮类药物的分类1、按发现先后分为四代：抗菌谱副作用典型药物第一代窄(大肠杆菌、痢疾杆菌等），易产生耐药性较大萘啶酸、吡咯酸第二代扩大（变形杆菌和绿脓杆菌）较少吡哌酸第三代广（G-菌、G+菌，支原体、衣原体、军团菌及分支菌），耐药性低小诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星第四代广（G-菌、G+菌，支原体、衣原体、军团菌及分支菌），耐药性低小莫西沙星、加替沙星、司帕沙星 第四代喹诺酮类抗菌药特点抗G+ 菌活性增强，尤其抗肺炎链球菌(包括对青霉素敏感与耐药株)活性明显增强。抗结核分支杆菌与其他分支杆菌活性增强。对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强。抗衣原体、支原体、军团菌、弓形体等非典型病原菌的活性增强。在支气管黏膜、肺组织及肺巨噬细胞内药物浓度显著高于血药浓度。 2、按化学结构分为四类萘啶酸类（第一代） AB噌啉羧酸类A吡啶并嘧啶羧酸类（第二代）AB喹啉羧酸类（第三、四代）BAB 结构特点综合临床使用的喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：1位为取代的氮原子 4位酮羰基 3位羧基 6位为氟原子 5、7、8位可有不同的取代基（5位一般不取代） 二、喹诺酮类抗菌药