抗生素—大环内酯类抗生素（药物化学课件）.pptx

大环内酯类抗生素 什么是大环内酯类抗生素呢？ 大环内酯类抗生素是一类由链霉菌产生的弱碱性抗生素。一般为无色的碱性化合物，不溶于水，易溶于有机溶剂。在酸性条件下易发生苷键水解；在碱性条件下内酯环开环；在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活性。大环内酯类抗生素的共同特点： 都为无色碱性物质，不溶于水，可溶于有机溶剂；可与酸成盐；在酸性条件下苷键水解，碱性条件下内酯环开环；在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活性。大环内酯类抗生素简介 大环内酯类分类十四元环大环内酯类抗生素十五元环十六元环 大环内酯类抗生素的代表药物-红霉素红霉素红霉素B红霉素C3红霉素红霉素A什么是红霉素呢？ 红霉素是由红色链丝菌代谢产物中得到的一种口服抗生素红霉素有什么缺点： 抗菌谱窄，水溶性较小，只能口服，在酸性环境中易分解失活。 大环C-5位糖上的结构修饰通过将C-5位的氨基糖2〃氧原子上制成各种酯的衍生物的目的：提高红霉素口服生物利用度及在水中的溶解度。 大环C-9位的结构改造 罗红霉素 将C-9位羰基与羟胺形成肟后阻止了与C-6羟基的缩合反应，可增加药物稳定性。进一步取代肟羟基，明显改变药物的口服生物利用度。 C-6位羟基甲基化克拉霉素 将红霉素C-6位羟基甲基化后，不仅增加了在酸中的稳定性，而且血药浓度高而持久。对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原