抗肿瘤药—抗代谢药物（药物化学课件）.pptx

抗代谢药物 抗代谢药物干扰正常代谢反应的物质是抗代谢药物。在体内通过抑制生物合成酶或渗入生物大分子合成，形成伪大分子，干扰核酸的生物合成，使肿瘤细胞丧失功能而死亡。 抗代谢药物总类1嘧啶类抗代谢药物2嘌呤类抗代谢药物3叶酸类抗代谢药物 嘧啶类抗代谢与药物分类BA尿嘧啶类抗代谢药物胞嘧啶类抗代谢药物 尿嘧啶类抗代谢药物12作用原理：【体内正常的嘧啶碱基，其渗入肿瘤组织的速度比其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以卤原子代替尿嘧啶5位上的氢原子合成一系列卤代尿嘧啶衍生药物：替加氟 卡莫氟（两者均是氟尿嘧啶的前提药，在体内转换为氟尿嘧啶发挥作用，降低毒性） 尿嘧啶类抗代谢药物化学结构图尿嘧啶替加氟卡莫氟尿嘧啶 典型药物：氟尿嘧啶123性状： 为白色或结晶粉末。在水中略溶，乙醇中微溶，氯仿中几乎不溶解，在稀盐酸或氢氧化钠中溶解临床应用：绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，结肠癌，乳腺癌，胃癌副作用：严重的消化道反应，骨髓抑制 胞嘧啶类抗代谢药物原理：将尿嘧啶4位的氧用氨基取代，同时以阿拉伯糖苷替代正常核苷中的核糖或脱氧核糖后所得到的胞嘧啶衍生物代表药物：盐酸阿糖胞苷（上图：结构图）临床应用：急性白血病 嘌呤类抗代谢药物次黄嘌呤鸟嘌呤BA 典型药物:巯嘌呤药品 改良临床医用性 状白色结晶性粉末，无臭，味微甜，易溶于水和乙醇，不溶于乙醚，遇光易变色因巯嘌呤存在耐药性，水溶性差，起效慢，故在巯基上以阻