心血管系统药物—抗心绞痛药（药物化学课件）.pptx

β-受体阻断剂; β-受体阻断剂 心肌缺血诱发心绞痛时，心肌局部的肾上腺素和去甲肾上腺素等儿茶酚胺类物质释放增加，激动β受体，加快心率，增强心肌收缩力，增加心肌耗氧量，加重心肌缺氧。 ? β受体阻滞剂能阻断过多的儿茶酚胺，减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧量，缓解心绞痛。 ? 普萘洛尔、美托洛尔等均可用于心绞痛的治疗;典型药物和化学结构式; 硝酸酯及亚硝酸酯类;一、硝酸酯及亚硝酸酯 ?硝酸甘油 化学名： 1 ， 2 ，3-丙三醇三硝酸酯 理化性质：浅黄色带甜味油状液体，低温下凝固成两种固体； 遇热或撞击易爆炸； 碱性条件下水解生成甘油，加入硫酸氢钾加热，可生成恶臭的丙烯醛气体。 ;代谢：酯水解,其中二硝酸代谢物仍有其扩张血管作用，但作用仅为硝酸甘油的1/10。 用途：直接松弛血管平滑肌，减少心肌耗氧而缓解心绞痛。舌下含化，吸收迅速，起效快，作用时间短，用于心绞痛急性发作治疗。长期服用可发生耐受性 。 作用机制：使心肌耗氧量降低，硝酸甘油进去体内可游离出NO,NO可激活鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷升高，血管扩张，供氧量上升。 ; 硝酸异山梨酯 （消心痛，硝异梨醇） 理化性质：白色结晶性粉末； 室温干燥稳定，遇强热爆炸； 加硫酸水解成硝酸，加硫酸亚铁试液接界面显棕色。 用途：血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。舌下含服，活性强于硝酸甘油，且持续