第三章基于性质的药物设计.pptVIP

有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。在该处有两个主动分泌通道，一是弱酸类通道，另一是弱碱类通道，分别由两类载体转运，同类药物间可能有竞争性抑制。例如，丙磺舒抑制青霉素主动分泌，使后者排泄减慢，药效延长并增强。 丙磺舒: 在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。 已知青霉素约有10%系由肾小球分泌，90%由肾小管分泌而排出，抗痛风药丙磺舒也由肾小管分泌，二者排泄部位相同，故合用时可产生竞争，使青霉素在肾小管中的分泌减少，从而增加了青霉素在血中的浓度（可增加30%至4倍不等），故丙磺舒又称为青霉素增效剂。 β‐环糊精（CYD） 的环状结构及几何图形尺寸 当前第95页\共有99页\编于星期六\15点 乳剂：由于乳剂（emulsion）对淋巴的亲和性，其在体内有靶向性分布的特点。 微囊与微球：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹成微型胶囊，称微囊；如使药物溶解分散在高分子材料基质中，形成骨架型微小球状实体，称微球。 被动靶向性 大于７ ～ １０ μm 的微球被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡；小于７ μ m 时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取。 当前第96页\共有99页\编于星期六\15点 纳米粒：是一类以天然或合成高分子材料为载体的载药固态胶体微粒(10～1000nm)。 特点： ① 物理稳定性好，便于加热灭菌和储存； ② 粒径