喹诺酮类药物的药物代谢动力学.pptVIP

喹诺酮类药物的药代动力学;主要内容;;汲取—由给药部位进入血液循环的过程 --不同途径汲取快慢依次为：吸入舌下肌肉皮下注射口服直肠皮肤 分布—药物汲取后随血液循环到各组织器官的过程 --影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障）、体液PH 转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的转变 --使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织 --意义：灭活（绝大多数药物）、活化（极少数药物） --药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE），非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ） --肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等 排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程 --方式：肾排泄(主要排泄途径) 胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲汲取 其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液等 ;药动学的基本参数及概念;时量关系和时量曲线(C—T);生物利用度(F); 药物消除类型;半衰期(t1/2)--血浆药物浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/K。t1/2是决定给药间隔时间的重要依据 稳态血药浓度Css（坪值) --属一级动力学消除的药物每隔一个t1/2等量给药一次，经5-7个t1/2 血药浓度可达到一个稳定状态（此时给药量与消除量达相对的平衡）。称稳态