布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究.docVIP

布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究 布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研 究 ? 30?江西医学院2007年第47卷第6期ActaAcademiaeMedicinaeJiangxi2007,Vol47,No6 布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究 温金华,程晓华,蔡军,李艳艳,熊玉卿 (南昌大学医学院临床药理研究所,南昌330006) 摘要:目的研究布洛芬片在健康人体内的药物代谢动力学及生物等效性.方法18名健康男性受试者单剂 量,交叉口服400mg布洛芬供试制剂或参比制剂后,采用高效液相色谱一紫外检测法测定人体血浆中不同时间点 布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果布洛芬供试制剂和 参比制剂主要药代动力学参数AUCo分别为(125.40土2O.74),(130.38土24.79)ug/(h?mL),C…分别为 (34.60士7.12),(37.88士7.13)~g/mL,Tm.分别为(2.0士0.5),(1.7士0.5)h,t1,2分别为(2.1士0.21),(2.19士 0.29)h.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2?18.7).结论两制剂具有生物等效性. 关键词:布洛芬;药代动力学;生物等效性;高效液相色谱法 中图分类号:R969.1文献标识码:A文章编号:1000—2294(2007)06--0030一o3 PharmacokineticsandBi0equiValance ofIbuprofenTabletinHealthyVolunteers WENJin-hua,CHENGXiao-hua,CAIJun,LIYan-yan,XIONGYu-qing (InstituteofClinicalPharmacology,MedicalCollegeof NanchangUniversity,Nanchang330006,China) ABSTRACT:ObjectiveToinvestigatepharmacokineticofIbuprofenandtoevaluatethebio— equivalance.MethodsEighteenhealthymalevolunteerswereenrolledintothesinglecrossover study.Afterasingledoseofthesuspensionequivalentto400mgIbuprofenorareferenceprepa— rationweregivenbycrossover.TodevelopasensitiveandspecificHPLC-UVmethodforthede— terminationofIbuprofeninhumanplasma.Thebioequivalenceofthesuspensionandreference wereevaluatedbypharmacokineticparametersandrelativebioavailabilityobtained.ResultsThe mainpharmacokineticparametersoftestandreferenceIbuprofenwereasthefollowings:AUC0.10 was(125.40?20.74)g/(mL?h)and(130.38?24.79)g/(mL?h);C.was(34.60? 7.12)~g/mLand(37.88~7.13)/~g/mL;Twas(2.0?0.5)hand(1.7?0.5)h;tl/2was(2.1? 0.21)hand(2.19?0.29)h.Therelativebioavailabilityoftesttoreferencepreparationwas (98.2?18.7).ConclusionThetwopreparationsarebioequivalent. KEYWORDS:Ibuprofen;pharmacokineticsbioequivalence;HPLC 布洛芬(Ibuprofen)又名异丁苯丙酸,是有效的 痛觉增敏物质一前列腺素合成的抑制剂,抑制前列腺 素合成酶的活性;也抑制体内炎症刺激的活性物质 白细胞和溶酶体的释放,使人体局部组织的痛觉冲 动减少,痛觉受体的敏感降低,具有较强的抗炎,抗 风湿及解热镇痛作用[1].其镇痛作用较强,比阿司 匹林大16,32倍;抗炎作用较弱,退热作用与阿司 匹林相似但作用较之更持久.本实验旨在对广东东 阳光药业有限公司研制的布洛芬片与湖北百科亨迪 药业有限公司生产的布洛芬片(百科芬)进行比较, 研究其人