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- 2023-09-02 发布于四川
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本发明涉及一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的收率不高的问题，提供一种化学酶法合成西他列汀中间体的方法，该方法包括以下步骤：在有机碱的作用下，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物或其盐酸盐进行取代反应，得到中间体式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物在丙二酸脱羧酶的作用下进行脱羧反应脱去一分子酯基得到相应的中间体N‑乙氧酰甲基吡嗪；在醇盐的存在下，将N‑乙氧酰甲基吡嗪与三氟苯乙酮在醇溶剂一中进行缩合反应得到式Ⅵ化合物；将式Ⅵ化合物转化为最终产物式Ⅰ化合物西他列汀中间体。具有反应条
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116675695 A
(43)申请公布日 2023.09.01
(21)申请号 202310648389.X
(22)申请日 2023.06.02
(71)申请人 江苏八巨药业有限公司
地址 22
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