抗体偶联药物(ADC)专题分析报告.pptVIP

最常见不良反应 比例 AST水平升高 ALT水平升高 疲劳 脱发症 干眼症 低钾血症 ACTH水平异常 口干 咳嗽 59% 44% 29% 29% 29% 28% 24% 22% 22% 浙江医药：ARX788安全性特征优秀 表：ARX788最常见不良反应（所有级别，发生率＞20%） AST= Aspartate aminotransferase，谷草转氨酶；ALT= Alanine aminotransferase， 谷丙转氨酶；ACTH= adreno-cortico-tropic-hormone，促肾上腺皮 质激素） ARX788的受试者最常见的不良反应是AST和ALT升高、疲劳、脱发和干眼症，大 部分是轻度不良反应。在51名受试者中，仅出现了3例与药物相关的≥3级毒性 （5.9%）。 药物相关的肺毒性共出现8例（15.7%），其中7例（13.7%）是1~2级的轻中度 不良反应，1例（2.0%）是3级不良反应，其处理结果为： 6例患者在使用抗生素（单用或联合激素）后得到改善，ARX788减量后继续治 疗； 2例患者停药，其中1例自愿退出，1例疾病进展。 综合来看，ARX788在受试者中的耐受性良好，肺毒性相对可控，3级以上的不良 反应率明显低于现有的HER2-ADC类药物，安全性特征优秀。 图：ARX788的II/III期临床试验登记信息 浙江医药：ARX788已开展国内II/III期临床 首例受试者签署同意书：2020.08.19；实验目的：评估ARX788相较于拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌的有效性。 入组条件：既往（新）辅助治疗、局部晚期或转移性疾病曾接受过至少一次曲妥珠单抗（含已上市的曲妥珠单抗生物类似物）治疗，≤2线化疗 （不包括激素治疗） ? 1.1、案例1：首个实体瘤ADC——Kadcyla ? 1.2、案例2：血液瘤ADC代表——Adcetris ? 1.3、近期获批上市ADC药物巡礼 1、靶向递送毒性小分子的“生物导弹”成为热门新方向 2、多种技术改进方案持续优化ADC 3、国内部分ADC先锋 4、投资建议 5、风险分析 Kadcyla Lumoxiti 公司 商品名 通用名 FDA批准日期 批准文号 适应症 靶点 小分子 2019年销售额 Seattle Adcetris Brentuximab Vedotin 2011/8/19 经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）；系统性间变性大细胞淋巴瘤（sALCL） 125388 或CD30阳性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）；原发性皮肤间变性大细胞 淋巴瘤（pcALCL）或CD20阳性的蕈状真菌病（MF） CD30 MMAE 6.28亿美元（同 比+32%） 罗氏（Genentech） 辉瑞（Wyeth） 辉瑞（Wyeth） 阿斯利康 罗氏（Genentech） ado-Trastuzumab Emtansine Besponsa Inotuzumab Ozogamicin Mylotarg Gemtuzumab Ozogamicin Moxetumomab Pasudotox-tdfk Polivy Polatuzumab Vedotin-piiq 2013/2/22 2017/8/17 2017/9/1 2018/9/13 2019/6/10 125427 761040 761060 761104 761121 HER2阳性乳腺癌 B细胞前体急性淋巴细胞白血病（ALL） CD33阳性的急性髓性白血病（AML） 毛细胞白血病（HCL） 弥漫性大B细胞淋巴瘤 HER2 CD22 CD33 CD22 CD79b DM1 N-acetyl-gamma- calicheamicin N-acetyl gamma calicheamicin PE38 MMAE 13.93亿瑞郎 （同比+42%） NA NA NA 0.51亿瑞郎 安斯泰来/Seattle 第一三共/阿斯利康 Immunomedics Padcev Enhertu Trodelvy Enfortumab Vedotin-ejfv fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki Sacituzumab govitecan 2019/12/18 761137 2019/12/20 761139 2020/4/22 761115 局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC） 不可