执业医师药理学讲义0801.pdfVIP

第八单元 呼吸系统药 平喘药 （1）氨茶碱的药理作用、临床应用及作用机制 （2）特布他林的药理作用、作用机制及临床应用 平喘药—— 一、β肾上腺素受体激动药 1.非选择性β受体激动药 药物：肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素（喘息定）。 特点：作用迅速、强大而短暂，不良反应多（心脏兴奋）。 肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发作； 麻黄碱——作用缓慢、温和、持久； 口服用于轻症及预防发作； 异丙肾上腺素——吸入，控制哮喘急性发作。 2.选择性β 受体激动药——特布他林 2 【同类药物】沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克仑特罗、福莫特罗、沙美特罗。 【作用】选择性地兴奋β受体，引起支气管扩张，平喘作用与异丙肾上腺素相近。 2 其他作用：可激动子宫平滑肌上的β受体，抑制子宫收缩。 2 【临床应用】 主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎；还可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病引起的支气管痉挛。 口服——用于预防哮喘发作和轻症治疗； 气雾吸入或静脉注射——适用于控制急性发作或哮喘持续状态。 沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项（ ） A.对β 受体的选择性比异丙肾上腺素高 2 B.心脏反应比异丙肾上腺素轻微 C.可收缩支气管粘膜血管 D.用于治疗支气管哮喘 E.可气雾吸入给药 【答案】C 控制哮喘急性发作宜首选（ ） A.倍氯米松吸入 B.色甘酸钠吸入 C.沙丁胺醇吸入 D.异丙肾上腺素吸入 E.氨茶碱口服 【答案】C 二、茶碱类——氨茶碱 【药理作用】 能松弛支气管平滑肌； 强心； 利尿； 中枢兴奋； 解除胆道平滑肌痉挛。 【作用机制】 ①抑制磷酸二酯酶（PDE）：使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）及环磷酸鸟苷（cGMP）的含量增加，二者分 别通过激活蛋白激酶A和蛋白激酶G，使支气管平滑肌舒张。 ②阻断腺苷受体：对抗腺苷促使肥大细胞释放组胺和白三烯的作用，后二者可引起支气管收缩。 ③促进内源性儿茶酚胺的释放：包括肾上腺素和去甲肾上腺素，使支气管平滑肌松弛。 ④抗炎及免疫调节作用：可抑制支气管的炎症反应。 【临床应用】 （1）支气管哮喘： 缓释或控释剂——主要用于慢性哮喘的维持治疗及预防急性发作； 静脉注射——急性发作患者； 对重症哮喘或哮喘持续状态，可与拟肾上腺素类药物配伍。 （2）心源性哮喘与心性水肿 （3）胆绞痛：需与镇痛药合用。 氨茶碱的主要平喘机制为（ ） A.直接舒张支气管 B.抑制磷酸二脂酶 C.激活鸟苷酸环化酶 D.抑制腺苷酸环化酶 E.促进肾上腺素的释放 【答案】B 不能控制哮喘急性发作的药物是 A.肾上腺素 B.色甘酸钠 C.异丙肾上腺素 D.氨茶 E.沙丁胺醇 【答案】B