章合成抗菌药详解演示文稿.pptVIP

第五节 抗病毒药 抗病毒药按结构分为核昔类、金刚烷胺类和其他类。 * 本文档共139页；当前第94页；编辑于星期三\14点21分 第五节 抗病毒药 一、 核苷类抗病毒药 核苷是由碱基和糖两部分组成的。五种碱基(A,C,T,U,G)中的一种与核糖或去氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷。若对天然碱基或糖基中的基团进行化学修饰后形成的核苷称为人工合成核苷，有可能成为天然核苷的抑制剂，抑制病毒或宿主细胞的DNA或RNA聚合酶活性，阻止DNA或RNA的合成，从而杀灭病毒。核苷类化合物在抗病毒药物中占有相当重要的地位。 * 本文档共139页；当前第95页；编辑于星期三\14点21分 第五节 抗病毒药 碘苷是1959年合成的第一个临床有效的抗病毒核苷类化合物，其化学结构和胸腺嘧啶脱氧核苷相似，和胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成。 齐多夫定在细胞内活化为HIV-1逆转录酶底物的竞争性抑制剂-活性三磷酸衍生物，抑制HIV-1逆转录酶活性，阻碍病毒DNA的合成。齐多夫定是的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的核苷类逆转录酶抑制剂，多采用联合用药。 * 本文档共139页；当前第96页；编辑于星期三\14点21分 第五节 抗病毒药 司他夫定为脱氧胸苷的脱水产物，引入2，3-双键。司他夫定对酸稳定，口服吸收良好。进入细胞后，在5’位逐步磷酸化，生成三磷酸酯，从