酒石酸美托洛尔缓释片.docx

酒石酸美托洛尔缓释片说明书 【药品名称】 通用名：酒石酸美托洛尔缓释片曾用名： 商品名： 英文名：Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets 汉语拼音：jiushisuan Meituoluoer Huanshipian 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇 L(+)-酒石酸盐 其结构式为： H CO 3 CH 3  H O HO OH 分子式：(C H O N CH H 3 OH 2 NO ) ·C H O OH O H OH 15 25 3 2 4 6 6 分子量：684.82 【性状】 本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。 【药理毒理】 本药属于 2A 类即无部分激动活性的β -受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。 1 它对β -受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受 1 体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心 1 脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 【药代动力学】 美托洛尔的脂溶性介于 PP 与 AT 之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于 90%，但肝脏代谢率达 95%，首过效应为 25～60%，故生物利用度仅为 40～75%，与 AT 相近。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 1～2 小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛 尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t  1/2 为 3～4 小时； 10%为慢代谢型，t 1/2 可达 7.55 小时。血浆高峰浓度的个体差异可达 20 倍。肾功能不全 时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服 1～2 小时达有效血浓度，3～4 天后达稳态，生物利用度为普通片的 96%。 与 PP 相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约 12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服 200mg/日，脑中浓度为 1.5βg/g，比 PP 略低，比 AT 高 10 倍。仅 3～10% 以原形经肾脏排出。 【适应症】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】 治疗高血压 100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔 100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的 病人中可减小梗死范围、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用药后 24 小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔 2.5～5mg/次(2 分钟内)，每 5 分钟一次共 3 次 10～ 15mg。之后15 分钟开始口服 25～50mg，每6～12 小时一次，共24～48 小时，然后口服 50～100mg/次，一日两次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率， 包括猝死。一般 50～100mg/次，一日两次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～ 50mg/次，一日两至三次，或 100mg /次，一日两次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日 2～3 次，以后视临床情况每数日至一周增加 6.25～12.5mg/次，一 日 2～3 次，最大剂量可用至 50～100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过 300mg～400mg/天。 【不良反应】 1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占 5%，其它有头痛、多梦、失眠等。