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酒石酸美托洛尔缓释片说明书
【药品名称】
通用名:酒石酸美托洛尔缓释片曾用名:
商品名:
英文名:Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets 汉语拼音:jiushisuan Meituoluoer Huanshipian
本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L(+)-酒石酸盐
其结构式为:
H CO
3 CH
3
H O
HO OH
分子式:(C H
O N CH
H 3
OH
2
NO ) ·C H O
OH
O H OH
15 25 3 2 4 6 6
分子量:684.82
【性状】
本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。
【药理毒理】
本药属于 2A 类即无部分激动活性的β -受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
1
它对β -受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受
1
体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心
1
脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药代动力学】
美托洛尔的脂溶性介于 PP 与 AT 之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于 90%,但肝脏代谢率达 95%,首过效应为 25~60%,故生物利用度仅为 40~75%,与 AT 相近。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时,最大作用时间为 1~2 小时。血压的降低与血药浓
度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛
尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t
1/2
为 3~4 小时;
10%为慢代谢型,t
1/2
可达 7.55 小时。血浆高峰浓度的个体差异可达 20 倍。肾功能不全
时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服 1~2 小时达有效血浓度,3~4 天后达稳态,生物利用度为普通片的 96%。
与 PP 相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg,血浆蛋白结合率约 12%,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服 200mg/日,脑中浓度为 1.5βg/g,比 PP 略低,比 AT 高 10 倍。仅 3~10% 以原形经肾脏排出。
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
治疗高血压 100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔 100mg/次,一日一次。急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的
病人中可减小梗死范围、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用药后 24 小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率,若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔 2.5~5mg/次(2 分钟内),每 5 分钟一次共 3 次 10~ 15mg。之后15 分钟开始口服 25~50mg,每6~12 小时一次,共24~48 小时,然后口服
50~100mg/次,一日两次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率, 包括猝死。一般 50~100mg/次,一日两次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25~ 50mg/次,一日两至三次,或 100mg /次,一日两次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次,一日 2~3 次,以后视临床情况每数日至一周增加 6.25~12.5mg/次,一
日 2~3 次,最大剂量可用至 50~100mg/次,一日两次。最大剂量不应超过 300mg~400mg/天。
【不良反应】
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占
10%,抑郁占 5%,其它有头痛、多梦、失眠等。
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