硫唑嘌呤课件.pptVIP

三硫唑嘌呤有机化合物 03 临床应用04 不良反应目录适应症 目录06 用药禁忌 基本信息硫唑嘌呤 (Azathioprine), 是一种有机化合物，化学式为C9H7N702S, 是巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA 及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻 止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，硫唑嘌呤在1类致癌物清单中。 化合物简介 化合物简介计算化学数据分子结构数据安全信息理化性质 理化性质密度：1.907g/cm3熔点：243-244℃沸点：685.7℃logP:0.67折射率：1.924外观：淡黄色结晶性粉末溶解性：在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，在稀氨溶液中易溶 分子结构数据摩尔折射率：68.88摩尔体积 (cm3/mol):145.3等张比容(90.2K):457.8表面张力 (dyne/cm):98.3极化率(10-24cm3):27.30 计算化学数据疏水参数计算参考值 (XlogP): 无氢键供体数量：1氢键受体数量：7可旋转化学键数量：2互变异构体数量：4拓扑分子极性表面积：143重原子数量：19表面电荷：0复杂度：354同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0 安全信息安全术语S22:Do not breathe dust.不要吸入粉尘。S26: In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seekmedical advice.眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.穿戴适当的防护服和手套。S45: In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately(show thelable where possible).发生事故时或感觉不适时，立即求医(可能时出示标签)。S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use. 适应症 适应症主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白 (ALG), 疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性 疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作 为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。 临床应用 临床应用本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。 维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整， 一般为每日每公斤体重1~4mg。其他疾病的治疗剂量： 一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/ 日，在持续治疗期间，根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时，应考虑将用药量 减至能保持疗效的最低剂量，作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，则应考虑停用本品。本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg 到每日每公斤体重3mg 不等，取决于临床治疗的需要和患者的个体反应，包括血液系统的耐受性。 不良反应 不良反应1、 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血， 一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视膜出血、肺水肿以及 厌食、恶心、口腔炎等。2、 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、 可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。 注意事项 注意事项本品可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎，外包装破裂后不得接受，手持膜衣完整的本品无害，也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对