蛋白质组学技术：穗花杉双黄酮的UGT代谢研究.pptxVIP

穗花杉双黄酮的UGT代谢研究第一届药学院创新训练项目 内容提要立题依据研究目的前期基础实施计划特色创新关键问题 立题依据 深绿卷柏(卷柏属)抗抑郁、抗焦虑药效高于 丙咪嗪和地西泮 图1. 穗花杉双黄酮 (AF) 立题依据葡萄糖醛酸转移酶(UGT)II相代谢酶分布在细胞内质网亚型：UGT1A、2A、2B等与醇、酚等结构进行结合反应。图2. UGT酶 UGT酶在内源性物质代谢中发挥着重要作用：立题依据UGT1A10T影响致癌物增加癌症UGT1A1T胆红素提高引发Gilbret综 合征 UGT酶与药物--药物相互作用的关系:立题依据金雀异黄酮 诱导UGT1A9增加霉酚酸酯(毒性)隐丹参酮 抑制UGT1A9增加托卡朋(血药浓度) 野黄芩素抑制UGT1A1增加伊立替康(毒性） 研究目的 鉴定AF的UGT代谢产物阐明AF的UGT代谢机理 前期基础一、建立AF的UPLC分析条件图3. AF+汉黄芩素(内)的UPLC图谱AF内标 前期基础图4. AF在人肝微粒体中的代谢情况二、发现AF在人肝微粒体中的代谢产物空白组对照组实验组AFAFM1M2 实施计划UPLC方法学考察标准曲线精密度、准确度稳定性最适孵育条件AF浓度孵育时间酶浓度UGT代谢机理代谢物结构确证酶抑制实验代谢AF的酶亚型 关键问题阐明AF的UGT代谢机理，为其开发与应用提供一定的理论参考 特色创新 首次鉴定AF的UGT代谢产物首次运用UGT体外模型研究AF代谢机理