国产替诺福韦说明书毕业文章.docx

类中，取自产后一周内的五名HIV-1感染妇女的乳液样本显示，有少量替诺福韦被分泌到乳汁中。这种暴露对]〕在有病理性骨折或有骨硬化症或有骨流失风险的 类中，取自产后一周内的五名HIV-1感染妇女的乳液样本显示，有少量替诺福韦被分泌到乳汁中。这种暴露对 ]〕在有病理性骨折或有骨硬化症或有骨流失风险的HIV感染患者中，应当考虑骨监测。尽管没有对补充钙和维 BV感染患者开始富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗前应进行HIV-1抗体检查。也建议所有HIV-1感染患者开 试者中的临床试验证明，与包含两种核苷逆转录酶抑制剂和一种非核苷逆转录酶抑制剂或一种HIV蛋白酶抑制剂 [商品名]倍信富马酸替诺福韦二吡呋酯片 [通用名]富马酸替诺福韦二吡呋酯片 [英文名]TenofovirDisoproxilFumarate Tablets [汉语拼音]FuMaSuanTiNuoFuWeiErBiFuZhiPian [主要成份]本品主要成分为富马酸替诺福韦二吡呋酯，其化学名称为 9-[〔R〕-2-[[双[[ 〔异丙 氧基羰基〕氧基]甲氧基]氧膦基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐〔 1:1〕。 [性状]本品为淡蓝色杏仁状薄膜衣片，除去包衣显白色。 [适应症]HIV-1 感染 富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其它抗逆转录病毒药物联用，治疗成人 HIV-1 感染。 使用富马酸替诺福韦二吡呋酯开始治疗 HIV-1 感染时，应考虑一下几点： 富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用，包括： ·依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯； ·利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯； ·艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯； ·恩曲他滨替诺福韦。 [用法用量]HIV-1 的治疗：剂量为每次 300mg 〔一片〕，每日一次，口服，空腹或与食物同时 服用。 成人肾功能损害患者使用剂量的调整 在中至重度肾功能损害的受试者中给予富马酸替诺福韦二吡呋酯时， 药物暴露显著增加〔参 见[药代动力学]〕。对基线肌酐清除率＜ 50mL/分钟的患者，应按照表 1 调整富马酸替诺福韦 二吡呋酯的给药间期。 在此推荐的给药间期是根据在不同肾功能损害级别的非 HIV和非 HBV感染受试者，包括需 要血液透析的晚间肾病的患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。 在中度至重度肾功能损害的患者中，尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床 评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能〔参见[注意事项]〕。 对轻度肾功能损害〔肌酐清除率 50-80mL/分钟〕的患者，无需调整剂量。 在这些患者中应 定期监测计算出来的肌酐清除率和血清磷。〔参见[注意事项]〕。 表 1 对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整 1.使用理想〔偏瘦〕 体重计算。 2.一般每周一次〔假定每周三次血液透析，每次大约持续 4 小时〕。富马酸替诺福韦二吡呋 酯应当在完成透析后给药。 在肌酐清除率＜ 10mL/分钟的非血液透析患者中，尚未对替诺福韦的药代动力学进行评价， 所以对这些患者没有给药建议。 尚无肾功能损害儿童患者的给药建议数据。 [药理毒理] 微生物学 作用机制： 富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。 富马酸替 诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷 . . 不清楚。如果发生服用过量，必须监测患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持治疗方案。替诺福韦母乳喂养她们的婴儿，以避免出生后HIV传播的风险。在大鼠中进行的研究证明替诺福韦被分泌到乳汁中。在人生素 不清楚。如果发生服用过量，必须监测患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持治疗方案。替诺福韦 母乳喂养她们的婴儿，以避免出生后HIV传播的风险。在大鼠中进行的研究证明替诺福韦被分泌到乳汁中。在人 生素D的作用进行研究，但这样的补充可能对所有患者都有益。如果怀疑有骨异常，应当进行适当的会诊。脂肪重 过肾小球过滤和肾小管主动清除结合的方式被清除。与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争。特殊 酸替诺福韦， 也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物 5-三磷酸脱氧腺苷竞争， 并且在与 DNA整合后终止 DNA链，从而抑制 HIV-1 反转录酶和 HBV反转录酶的活性。二磷 酸替诺福韦对哺乳动物 DNA聚合酶α、β和线粒体 DNA聚合酶γ是弱抑制剂。 抗病毒活性：在淋巴母细胞系、原代单核细胞/ 巨噬细胞和外周血淋巴细胞中评估了替诺福 韦抗实验室和临床分离 HIV-1 抗病毒活性。替诺福韦的 EC50(50%有效浓度)值在 0.04 μM 至 8.5 μM 之间。在替诺福韦与核苷反转录酶抑制剂(阿巴卡韦、去羟基苷、拉米夫定、司他夫 定、扎西他滨、齐多