粉防己碱的生物活性及对肝纤维化及肠易激综合征的影响.docxVIP

粉防己碱的生物活性及对肝纤维化及肠易激综合征的影响 防止承认碱是千金藤科植物防止秘密行为的主要活性成分，化学结构属于异羟色胺类化合物。近年来,国内外对其药理作用机制进行了较为广泛的研究。资料表明,Tet具有多种生物学效应,在治疗纤维化、门静脉和肺动脉高压,免疫机能调节及肿瘤防治等方面具有很好的应用前景。 1 基本药物机制 1.1 tet的调节作用 Ca2+信号传导异常,细胞浆Ca2+浓度升高是多种疾病的病理生理基础。Tet通过抑制细胞外Ca2+内流,干预细胞内Ca2+分布,维持细胞内Ca2+稳态,从而阻断有关病理过程。利用膜片钳记录技术表明Tet可剂量和时间依赖性地阻滞嗜铬细胞膜电压依赖性Ca2+通道,较高浓度Tet(1×10-4mol·L-1)可抑制诱生肌醇三磷酸(inositol trisphosphate,IP3)药物引起的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞内Ca2+动员;而在较低浓度时(1×10-5mol·L-1) 即可阻滞高浓度K+(3×10-2mol·L-1)诱导的细胞浆Ca2+浓度持续性升高和部分抑制缓激肽诱导的细胞浆Ca2+升高。我们研究结果表明Tet在阻断肝细胞外Ca2+内流的同时,还可促进线粒体对Ca2+的摄取、抑制线粒体Ca2+动员;但在维持肝细胞内Ca2+稳态过程中,阻断Ca2+内流起着主要作用。Tet对于静止期神经胶质瘤细胞浆内Ca2+浓度无明显影响,但可剂量和