磺酰脲类降糖药的合成演示文稿.pptVIP

合成分析2 本文档共44页；当前第31页；编辑于星期二\17点55分 磺酰脲类降糖药的合成演示文稿 本文档共44页；当前第1页；编辑于星期二\17点55分 （优选）磺酰脲类降糖药的合成 本文档共44页；当前第2页；编辑于星期二\17点55分 磺脲类药物的发现 磺脲类药物是最早和使用最广泛的口服糖尿病药物。1942年， Mercek Janbon在研究磺胺类药物对伤寒杆菌抑制作用时，发现部分患者均死于低血糖发作。此后，Loubatiere 等对磺胺类药物进一步研究发现其确实存在明确的降血糖作用，而对移除胰腺的动物没有类似作用。表明其降糖效应是通过胰腺实现的，这是人们第一次发现磺胺类药物的降糖特性。1945年，在磺胺类药物抗菌感染的研究中，亦发现部分患者的低血糖反应，再次表明了磺胺类药物的胰腺依赖性降糖作用。 本文档共44页；当前第3页；编辑于星期二\17点55分 1955年，首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲，但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用，此后对此药的化学结构作了改 动。1956年，推出了第一代磺脲类降糖药——甲磺丁脲，又称D-860，并用于临床治疗。在其后至今的半个世纪里，科学工作者不断探索研究，进行了无数 次的试验和改进，相继研制开发出第二代、第三代磺脲类药物。 本文档共44页；当前第4页；编辑于星期二\17点55分