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大环内酯类抗生素的研究进展 大环内酯类抗生素是一种14、15和16环内酯类抗生素。它主要用于特定的革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌、厌氧菌、军团菌、支气管炎和抗生素。20世纪50年代初发现了红霉素A (erythromycin A) , 后来发现红霉素及其衍生物不仅对某些日益流行的致病原 (如支原体、衣原体、军团菌、弯曲杆菌) 有效, 而且对一些棘手的新致病原 (如弓形体、分枝杆菌、包柔螺旋体) 也有活性。后来针对红霉素A酸性失活的化学修饰, 产生了第二代大环内酯类抗生素, 如罗红霉素 (roxithromycin) 、阿奇霉素 (azithromycin) 、克拉霉素 (clarithromycin) 、地红霉素 (dirithromycin) 和氟红霉素 (flurithromycin) 。第二代大环内酯类抗生素的抗菌谱有所扩大, 抗菌活性增强, 而且口服吸收好、体内分布广、组织浓度高、半衰期长、不良反应少, 因而获得了广泛的临床应用。近10年获得了第三代对耐药菌有效的大环内酯类抗生素, 如:酮内酯类的泰利霉素 (telithromycin) 。第三代大环内酯类抗生素对大环内酯敏感菌、耐药呼吸道病原体 (如肺炎链球菌, 金葡菌, 流感杆菌, 酿脓链球菌, 肺炎支原体等) 均有很好的活性, 已成为当前抗生素新药研发的重点。近年来在兽药中也开发出兽医专用品种如泰乐菌素、替米考星、爱