受体阻滞剂的特点和临床应用培训ppt课件.pptxVIP

受体阻滞剂的特点和临床 应用 2 β受体阻滞剂的分类 . 按作用特性分: 1) 非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受 体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等； 2) 选择性β1阻滞剂：对β1受体有更强的亲和 力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等； 3) α、 β双重阻断：一些β受体阻滞剂具有阻 断α1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、 阿尔马尔、拉贝洛尔等。 受体阻滞剂的特点和临床应用 3 . 按药动学特点分： 1) 脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏 器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛 尔、美托洛尔、比索洛尔等。 2) 水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也 较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。 受体阻滞剂的特点和临床应用 • β受体阻滞剂主要作用机制： 通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心 肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿 茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重 构及功能。 作用机制 受体阻滞剂的特点和临床应用 4 • 吸收 • 口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的 高低以及通过肝脏时首过消除的影响， 生物利用度差异较大。 药代动力学特点 受体阻滞剂的特点和临床应用 5 • 分布 • 亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障， 所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。 受体阻滞剂的特点和临床应用 6 . 排泄 . 亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰 期延长，半衰期可达50h，易中毒； . 亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所 代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血 浓度可明显上升，产生蓄积中毒 受体阻滞剂的特点和临床应用 7 . 浓度－效应关系 . 在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应 很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓 度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源 性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳 方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。 受体阻滞剂的特点和临床应用 8 . β受体阻滞剂如今在高血压、 心力衰竭、 冠心病、心律失常、 心肌病等疾病的治疗中发挥着极其重要的作用，已成为最广 泛应用的心血管病药物之一。 临床应用 受体阻滞剂的特点和临床应用 9 11 • 心律失常 β 受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、 房速、室上性心动过速及室速。 • 主动脉夹层 内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击, 减少左心室的收缩速率以减缓病情进展。 [3] • 心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室 率,降低心肌收缩力,使心室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。 β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力衰竭的治疗,可减轻症状、 预防猝死和改善预后。 • LQTS LQTS(遗传性QT延长综合征)：除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是 当今对有症状的LQTS患者的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服 用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管事件的发生。到 2015年止，认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。 • 左房室瓣脱垂 对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药 受体阻滞剂的特点和临床应用 12 • 对于所有的慢性收缩性HF，心功能Ⅱ~ Ⅲ级或 Ⅰ级伴LVEF ＜40%的患者均需终身应用β阻滞剂，除非有禁忌证或不能 耐受，心功能Ⅳ级患者在病情稳定后，在专科医师的指导下 也可应用，重要的是应尽早使ACEI和β阻滞剂两者合用，以 改善预后。 • 可用于舒张期HF，尤其适用于伴高血压和左室肥厚、 MI、 有快速性心房颤动而需要控制心率的患者。 应用特点 受体阻滞剂的特点和临床应用 13 应用特点 • 是初始和长期应用的降压药物之一，可单用 或与其他降压药联用，无并发症的年轻高血 压患者可积极考虑应用。 • 高血压合并有快速性心律失常、冠心病、慢 性HF，以及甲状腺功能亢进的患者应优先 使用β阻滞剂。 • 对代谢影响小，不良反应少的药物如美托洛 尔、比索洛尔、卡维地洛可较安全用于伴糖 尿病、 COPD以及外周血管疾病的高血压患 者。 受体阻滞剂的特点和临床应用 • 所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂作为二级预防， ST段抬高的MI或非ST段抬高的ACS患者如在急性期因禁