第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件.pptxVIP

l l胆碱受体阻断药 l l 第七章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 10/7/2023 1 第一节、M 胆碱受体阻断药 l 1、阿托品 (atropine) l 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。 现已人工合成。 l [药理作用] l 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， l 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断 Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合 后内在活性很小， 一般不产生激动作用。 10/7/2023 2 l 1.1.腺体 l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 10/7/2023 3 瞳孔括约肌 M 受 体 瞳孔开大肌 X 受体 ● 1.2.眼 ● (1)扩瞳 10/9/2022 l (2)眼内压升高 10/7/2023 5 l (3)调节麻痹 l 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 悬韧带 睫状肌 10/7/2023 l l 6 10/7/2023 7 ○ 1.3.平滑肌 o 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 ● 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑 肌松弛作用更为明显。 o(1) 胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 ● 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 o(2) 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张 小肠 10/7/2023 括约肌 胃粘膜 力的作用。 食道 胃上部 很小的区域. 通常含有一些 被吞人的空气 冒下部 冒的狭窄 出口 胃本体 中央较大 的区域 o(3) 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 o(4) 阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。 10/9/2022 9 食道 胃上部 很小的区域 通常含有一典 被吞人的空气 胃下部 胃的狭窄 出口 胃本体 中央较大 的区域 括约肌 胃粘膜 小肠 l 1.4.心脏 l (1)心率 l 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放 所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的 释放）。 l 心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心 率加快作用取决于迷走神经的张力。 l (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作 用，使房室传导加快。 10/7/2023 10 ● 1.5 .血管与血压 ● 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 10/9/2022