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硝酸甘油10高分子材料与工程(一)班陈骁国
NO供体药物——硝酸甘油(Nitroglycerin)硝酸甘油发展史结构式和化学名物理化学性质药理作用和应用鉴别试验
硝酸甘油发展史1847年,发现硝酸甘油易燃易爆1862年, Nobel(诺贝尔)首次使硝酸甘油成为可以用于工业的炸药(dynamite) 1867年, 应用于临床(直接舒张血管)
结构式和化学名化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸(1,2,3-propanetriol trinitrate)
硝酸甘油的制备
物理化学性质常温下为油状液体,低温固化,有一定的挥发性和吸水性,过热和光 照都会分解----避光保存。在中性和弱酸性条件下相对稳定。加热或强烈碰撞会爆在碱性条件下迅速水解,其产物分别为醇(亲核取代)、烯类化合物(β消除)和醛(α-消除)。
碱性下迅速水解为醇、烯或醛1、亲核取代SN2反应生成相应的醇2、β-氢消除反应(E2)生成烯类化合物3、α-氢消除反应(ECO2)生成相应的醛
硝酸甘油的生物转化和代谢
临床应用及特点用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。还能治疗哮喘、胃肠道痉挛(不常用)。 –能引起偏头痛药物代谢动力学特点:肝脏首过效应明显,粘膜或舌下含服或静脉注射给药。 –吸收快,起效快硝酸酯类药物容易产生耐受性,但换药后,再继续服用该类药物仍然有效。
硝酸甘油的鉴别硝酸甘油中加入KOH试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体可以用来鉴别硝酸甘油
增加缺血区心肌的供血:
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