滴眼剂基础知识.pptxVIP

滴眼剂医药学院金银秀一、概述 药物与适宜辅料制成的无菌水性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴眼用，称眼用液体制剂。一、概述 固体药物以粉末、颗粒、块状或片状的形式包装，另配有溶剂，临用前配成澄明溶液或混悬液。应用：眼部的杀菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局部麻醉、诊断、润滑或代替泪液。二、滴眼剂的质量要求①pH值：耐受范围为5-9　②渗透压：与泪液等渗③无菌：绝对不能有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌存在。④澄明度⑤粘度：4-5 cP刺激性舒适度卫生要求延长在眼中局部停留时间三、滴眼剂中药物的吸收药物溶液滴入眼中后主要通过角膜和结膜两条途径吸收。图 眼球的水平切面影响吸收的因素1）药物从眼睑缝隙损失2）药物从外周血管消除3）药物的脂溶性与解离度4）刺激性5）表面张力6）粘度影响吸收的因素1）药物从眼睑缝隙损失人正常泪液容量约7μl，若不眨眼，可容纳30μl左右的液体。通常一滴滴眼液约50~70μl，约70％的药液从眼部溢出而造成损失。若眨眼则有90％的药液损失影响吸收的因素2）药物从外周血管消除眼结膜的血管和淋巴管很多，因而透入结膜的药物有很大比例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。 影响吸收的因素3）药物的脂溶性与解离度 油水两相都能溶解的药物易通过角膜，完全解离的药物难透过完整角膜。影响吸收的因素4）刺激性滴眼液刺激性大，泪液分泌增多，稀释药液，降低药效。5）表面张力愈小愈使药物易渗入眼内。6）粘度增大粘度可延长作用时间有利于吸收。四、滴眼剂的附加剂pH值调节剂渗透压调节剂抑菌剂增稠剂其他附加剂 pH值调节剂 ①磷酸盐缓冲液 ②硼酸缓冲液 ③硼酸盐缓冲液渗透压调节剂　 常用的调渗透压物质有： 氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。　抑菌剂　常用抑菌剂品种和浓度： 氯化苯甲烃胺（0.01%-0.02%） 硝酸苯汞（0.002%-0.0O4%） 硫柳汞（0.005%-0.01%） 苯乙醇（0.5%） 三氯叔丁醇（0.35%-0.5%） 对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物 （甲酯0.03%-0.1%、丙酯0.01%）增稠剂　常用的增黏剂有： 甲基纤维素 聚乙烯醇 聚乙二醇 聚乙烯吡咯烷酮 羟丙基乙基纤维素滴眼剂的制备　1.主药性质稳定者主药 溶解→滤过→滤液→灭菌附加剂 无菌分装→质检→包装　 滴眼瓶（塞） 洗净 灭菌 2.药品不耐热者　药品溶解、无菌滤过、分装，全部无菌操作。不能灭菌处理。　3.用于眼外伤或眼部手术的滴眼剂　应制成单剂量剂型（如安瓿剂），灌封后，进行灭菌处理。 滴眼剂使用注意事项清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开呈沟袋状将滴眼液滴入结膜囊，避免瓶口触及睫毛和眼睛轻轻闭眼，按压内眼角1~2分钟左右，防止药液顺着鼻泪管流入鼻腔，减少全身吸收。用食指轻轻将下眼睑拉开呈沟袋状，将滴眼液滴入结膜囊头向后仰按压内眼角1~2分钟左右清洁双手滴眼剂的寿命有效期：在规定贮存条件下，标注在药品说明书和包装上的日期，指滴眼剂未开启时的有效期限。开启后使用期限：指开启滴眼剂后，在规定贮存条件下的保存时间。《中国药典》2020年版制剂通则中对滴眼剂启用后的使用期限有明确规定，即在启用后最多可使用4周。滴眼剂的寿命特别注意：具体药物应遵循说明书要求。开启后15天内使用开启后24小时内使用滴眼剂的贮存环境滴眼剂保存条件通常为：避光、阴凉、干燥。具体参照说明书要求，特别提示需冷藏的应放在2~8℃冷藏保存。谢谢大家生化系－石雷药剂学正常泪液容量为7uL，不眨眼可容纳30uL，一滴药液约为50~75uL正常泪液容量为7uL，不眨眼可容纳30uL，一滴药液约为50~75uL正常泪液容量为7uL，不眨眼可容纳30uL，一滴药液约为50~75uL生化系－石雷　①磷酸盐缓冲液：以无水磷酸二氢钠8g，配成1000ml溶液，无水磷酸氢二钠9.47g，配成1000ml溶液。临用时，两液按不同比例混合后可得pH值为5.9-8.0的缓冲液。　②硼酸缓冲液。以硼酸1g溶于100ml精制水中制成。其pH为5，可直接作溶剂。　③硼酸盐缓冲液：以硼酸1.24g配成100ml溶液，硼砂l.91g配成100ml溶液。临用时，二液按不同比例混合可得pH6.7-9.1范围较大的缓冲液。药剂学生化系－石雷药剂学生化系－石雷药剂学生化系－石雷药剂学生化系－石雷药剂学生化系－石雷药剂学