缓控释制剂研发的几点问题讨论高祟凯演示文稿.pptVIP

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2、渗透膜 膜不溶于水和胃肠液,但水能通过,遇水膨胀,药物通过扩散作用释放 丙烯酸树脂 Eudragit RL Eudragit RS 氨甲基丙烯酸酯共聚物 A 、B型 本文档共68页;当前第30页;编辑于星期二\18点58分 3、肠溶性膜 利用不同pH溶解性的包衣膜,控制给药后药物在胃肠道的溶解性,达到缓释的目的。 包衣材料 丙烯酸树脂 HPMCP 本文档共68页;当前第31页;编辑于星期二\18点58分 (三)微丸制备技术 微丸是指直径在0.5-2.5mm(一般是0.5-1.5)范围内的球形或类球形制剂。 微丸的种类 速释微丸 骨架型缓释微丸 膜控释微丸 肠溶衣型微丸 本文档共68页;当前第32页;编辑于星期二\18点58分 微丸的成形技术 旋转式制丸 粉末层积法 挤压-滚圆成丸法 离心-流化造丸法 旋转切割制丸法 热熔冷固制丸法 液中干燥法 本文档共68页;当前第33页;编辑于星期二\18点58分 (四)渗透泵控释制剂技术 若dV/dt 为水渗透进入膜的流速,K、A 、 L分别为膜的渗透系数、面积和厚度,Δπ 为渗透压,ΔP 为流体静压差,则 本文档共68页;当前第34页;编辑于星期二\18点58分 若上式右端保持不变,则 如以dm/dt 表示药物通过细孔释放速率,Cs为膜内药物 饱和溶液浓度,则 本文档共68页;当前第35页;编辑于星期二\18点58分 1、单室渗透泵给药系统 半透膜:EC、醋酸纤维素 片芯:水溶性药物、渗透压促进剂 释药:水渗透,溶解药物产生渗透压 4040~5050Kpa(体液757.5Kpa), 药物由激光小孔泵出 关键:膜厚度、孔径、孔率、 片心处方、激光孔径 本文档共68页;当前第36页;编辑于星期二\18点58分 例子: 片芯 普鲁卡因 250mg 乳糖 30mg 90%乙醇 q. s. 硬脂酸   q. s. 滑石粉 q. s. 半透膜 醋酸纤维素 5g PEG400 q. s. 丙酮 加至100ml 打孔 0.1~1mm 本文档共68页;当前第37页;编辑于星期二\18点58分 2、双室或多室渗透泵给药系统 适宜不溶性药物 片芯层 药物 渗透压活性亲水聚合物等 助推层 亲水膨胀聚合物、渗透压活性物质等 促渗透聚合物 PVP Mr 1-36万 聚环氧乙烷 Mr10-500万 PEG 聚合度200-30000 聚丙烯酸 Mr 8-20万 本文档共68页;当前第38页;编辑于星期二\18点58分 3、微孔膜渗透泵片 微孔膜 醋酸纤维素 乙基纤维素 致孔剂 PEG PVP HPMC 无机盐 单糖 二糖等 本文档共68页;当前第39页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第40页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第41页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第42页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第43页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第44页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第45页;编辑于星期二\18点58分 本文档共68页;当前第46页;编辑于星期二\18点58分 维拉帕米渗透泵片 片芯处方 盐酸维拉帕米(40目) 2850g 甘露醇(40目) 2850g 聚环氧乙烷(40目) 60g PVP 120g 乙醇 1930ml 硬脂酸 115g

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