肾上腺素受体激动剂.pptxVIP

肾上腺素受体激动剂;;1、儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺得药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2、非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺得药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。 ;3、儿茶酚胺得结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被T灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被T灭活。 4、?碳原子上得氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 ;5、胺基上得氢被不同基团取代后,药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对?1、 ?2受体有活性,对?受体无活性。 ;分类:;第二节α－R激动药;去甲肾上腺素;【给药途径】;1、血管;11;2、心脏;3 、血压;〔临床应用〕;;2、急性肾功衰竭 ;间羟胺(metaraminol, 阿拉明aramine);去氧肾上腺素 (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明 (methoxamine) 作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。;[临床应用] 1、防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉得低血压。 2、阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射性心率减慢。 3、扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌得?1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。;第三节　α、β－R激动药;[体内过程] AD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢,维持1h;肌肉注射吸收较快,维持10~30min。0、25~0、5mg/次,皮下注射极量1mg/次。 心内注射: 0、25~0、5mg/次,用生理盐水稀释10倍。 静脉注射或滴注:0、5~1mg/次;心力↑、心率↑ 、 传导↑、 输出↑ 、 耗氧↑、易心律失常 ;2、 血管:;3、血压;4、平滑肌 ;↑β2 :支气管平滑肌明显松弛 平喘 ↑α1 : 血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓ 抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌有抑制作用;心室内注射;2、过敏性疾病; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 ;3)血管神经性水肿 荨麻疹;〔不良反应及禁忌〕;肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏, 过敏休克首选用。 松弛气管促代谢, 心跳骤停哮喘灵。 ;多巴胺(dopamine,DA);血压: ↑／0 or ↑ ;〔临床应用〕 ;麻黄碱(ephedrine);用于: 1、支气管哮喘预防和轻症得治疗 ;第四节β－R激动药;〔药理作用〕 (+)β1 –R , (+) β2-R, 　　　　对 α-R几无;4、支气管:;〔临床应用〕 ;〔不良反应〕;多巴酚 丁胺(dobutamine)