万艾可说明书.docxVIP

【通用名称】 枸橼酸西地那非 【商品名称】万艾可 【拼 音 名】 Juyuansuan xidinafie pian 【英 文 名】 Sildenafil Citrate Tablets 【性 状】 本品为兰色菱形薄膜衣。 【适 应 症】 适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。 【用法用量】 对大多数患者，推荐剂量为 50mg，在性活动前约 1 小时服用，但在性活动前 0.5～4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至 100 毫克（最大推荐剂量）或降低至 25 毫克。每日最多服 用 1 次。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄 65 岁以上（增加 40%）、肝脏受损（如肝硬化， 增加 80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加 100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4 抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加 200%）、红霉素增加 182%、saquinavir 增加 210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以 25mg 为宜。 研究表明，HIV 蛋白酶抑制剂 Ritonavir 可使西地那非血药水平显著增高（AUC 增加了 11 倍）。有鉴于此，建议服用 Ritonavir 的患者，每 48 小时内用药剂量最多不超过 25mg。 【不良反应】 头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。 【禁 忌】 1、服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。 2、对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。 【注意事项】 1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个 6 小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供 NO 类药物（如硝普钠）均属禁忌。 2、以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie 氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。 3、其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。 4、在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始 时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。 5、西地那非对性传播疾病无保护作用。 【老年用药】 健康老年志愿者（≧65 岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以 25mg 为宜。 【药物相互作用】 其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素 P450 3A4（主要途径）和 2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品 50mg 和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450 抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高 56%。单剂西地那 非 100mg 与细胞色素 P450 3A4 的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共 5 天达到稳态）合用时， 西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高 182%；单剂西地那非 100mg 与另一种 CYP450 3A4 抑制剂 HIV 蛋白酶抑制剂 saquinavir 合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax 提高 140%，AUC 增加 210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4 抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP450 3A4 抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用 CYP450 3A4 的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。 【药代动力学】 西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约 40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素 P450 同功酶 3A4 途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素 P450 同功酶 3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素 P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4 小时。空腹状态给予 25～100mg 时，约 1 小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-