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乌头、乌头类生物碱的研究与临床应用

麻痹活性物质是中医学中木以及附子的主要成分之一。因其毒性大,临床应用受限而使基础研究显得较为薄弱。但乌头、附子作为温阳中药正品临床应用十分广泛,尤其是在危重症的抢救和久治难以获效的疑难病例治疗中显示了明显效果。这就提示我们,乌头、附子及其乌头类生物碱具有潜在的基础与临床研究价值,并有理由相信通过相关研究有可能揭示一些我们尚未知晓的新发现。

1治疗乌苏病的碱毒性

乌头、附子中剧毒成分为双酯二萜类生物碱,主要为乌头碱(aconitine,Ac)、中乌头碱(mesaconitine,MA)与次乌头碱(hypaconitine,HA)。口服双酯类生物碱3～4mg即可致人死亡(急性毒性研究的LD50为1.8mg/kg),说明双酯类生物碱毒性极强,其是临床应用受限的主要原因。有研究证明,乌头、附子在炮制过程中酯键水解,先失去乙酰基生成单酯二萜类生物碱(如苯甲酰乌头碱),再继续水解失去苯甲酰基生成乌头原碱(aconine)。水解后产物毒性显著下降,苯甲酰乌头碱毒性约为乌头碱的1/200,而乌头原碱毒性仅为乌头碱的1/2000。但其药物效应并未明显降低,说明合理炮制乌头、附子可以获得临床期望在治疗某些疑难疾病中既有临床疗效又无毒性的活性成分。

乌头碱毒性主要是对神经和心血管系统造成严重伤害。乌头碱首