药物作用新靶点与药详解演示文稿.pptVIP

受体在与它的药物接触以前,二者并不是完全契合的。当二者相互接近时,药物与受体之间相互诱导,受体高级结构的构象发生一定的改变,使反应所需的催化基团与结合基团正确地排列定向,形成特定的构象而处于有效作用部位上,造成受体与药物完全契合的趋势,以适应其结合及相互作用,才能使药物有效地发挥出它的功能(b)。非专一性药物的引入，由于未能发生上述效应，药物与受体完全不契合，不能发挥作用(c)。本文档共84页；当前第62页；编辑于星期一\2点15分配基与受体作用示意图配基配基配基受体受体本文档共84页；当前第63页；编辑于星期一\2点15分6、占领活化学说对同一受体，激动剂与抑制剂的作用区别为同一分子中的两个不同作用点。未被药物占领的受体有两种状态：非活化态R和活化态R*，二者之间存在有动态平衡：本文档共84页；当前第64页；编辑于星期一\2点15分激动剂Ago对活化态受体有强亲和性，是平衡向移动，拮抗剂Ant对非活化态有强亲和性，使平衡向R方向移动。由于大分子构象的变化，当拮抗剂与受体结合后，激动剂不能再与受体结合。通过变构作用，使两者彼此排斥，形成竞争性拮抗。激动剂往往具有亲水性，易于亲水的活化态结合，活化受体可在膜上移动并与酶结合；拮抗剂含疏水基团，与疏水的非活化态结合，使受体处于静止状态。本文档共84页；当前第65页；编