抗肿瘤靶向药物研究进展.pptVIP

EGFR-TKIs耐药性机制EGFR二次突变两种观点：诱导突变亚克隆选择（突变者中，31.5%有亚克隆）*EGFR突变与TKI敏感性*EGFRMutantsContainingtheT790MMutationAreResistanttoInhibitionbyGefitiniborErlotinib*SequencingChromatogramswiththeT790M?EGFR?Exon20MutationinVariousClinicalSpecimensandtheNSCLCCellLineH1975*T790M与临床耐药Clin?Cancer?Res.?2011Mar15;17(6):1616-22.**存在T790M突变，即使L858R及Del19exon突变，预后也差。Clin?Cancer?Res.2011Mar15;17(6):1616-22.*Lapatinib2001年英国Glaxosmithkline公司研发Her-1、Her-2双受体阻断剂2007年5月通过了FDA的审批用于治疗侵袭、复发、炎性、脑转移乳癌与传统化疗药物合用的临床试验能强效逆转ABCB1、ABCG2介导的MDR，但对ABCC1、ABCC4、LRP介导MDR无