各类降糖药作用特点.pptVIP

二甲双胍的药理作用抗高血糖药物对正常人不降血糖，DM人血糖正常后不再下降增加周围组织对GS的摄取和利用减少胃肠道GS的吸收抑制肝的糖异生，在肝细胞膜水平上，恢复胰岛素对腺苷环化酶的抑制能力，从而减少肝糖原异生，减少肝糖输出降血脂、降体重、降血压、降PAI(纤溶酶原激活物抑制剂1)改善胰岛素抵抗第30页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三降血糖幅度单用：空腹血糖↓20%以上餐后血糖降低更明显与SU联用：再降低20%第31页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三二甲双胍的优点

降糖作用明显，存在剂量—效应关系最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选。不增高血胰岛素水平，不增加体重，具有调脂、抗凝作用第32页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三适应症肥胖T2DM与SU联用与Insulin联用（T1DM，T2DM）第33页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三禁忌症严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病营养不良，缺氧性疾病DKA(酮症酸中毒)、DK(酮症)严重感染、手术、创伤等应激状态妊娠血乳酸3mmol/L,血肌酐1.3m/dl，急性心机梗塞，心肺功能不全为停药指征。第34页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三不良反应胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，约20%头痛、头晕。少见乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）第35页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂第36页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三α-糖苷酶抑制剂淀粉多糖单糖（葡萄糖、果糖）血液主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物的吸收。餐后血糖曲线比较平稳。α糖苷酶淀粉酶（小肠上段）第37页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三a-糖苷酶抑制剂的作用机制a-糖苷酶包括：a-蔗糖酶、a-糊精酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶等。其作用是催化寡糖水解生成葡萄糖；催化蔗糖形成果糖和葡萄糖。小肠刷状缘的a-糖苷酶被抑制后，造成肠道葡萄糖吸收减慢，降低餐后高血糖。第38页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三二、a-糖苷酶抑制剂的代谢途径口服后很少吸收，主要由肠道降解或以原形从肠道排出。对B-半乳糖苷酶不起抑制作用，不影响乳糖水解生成半乳糖和葡萄糖。对a-糖苷酶的抑制是可逆的，不会引起碳水化合物吸收障碍。第39页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三第40页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖---第41页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻.个别患者出现黄疸α-葡萄糖苷酶抑制引起不良反应的原因糖十二指肠空肠回肠大肠排气、腹部鼓胀、腹泻时间血糖后藤由夫(东北厚生年金医院内科)第42页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三临床疗效以降低餐后血糖为主，约下降20%空腹血糖下降10%左右HbA1c也能逐渐下降不升高血浆胰岛素浓度第43页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三剂量及用法1.拜唐苹（阿卡波糖，Acarbose）50-100mg3/日2.倍欣（伏格列波糖，Voglibose)0.2-0.3mg3/日餐前即刻或吃第一口饭时嚼服第44页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三不良反应腹胀、胀气、腹泻、排气过多一般不产生低血糖与SU、胰岛素联用产生低血糖时——口服葡萄糖或静注葡萄糖第45页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂第46页，讲稿共71页，2023年5月2日，星期三噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）1.噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥2.曲格列酮：1997年FDA批准2000年3月FDA停用（肝毒性作用）3.罗格列酮（文迪雅，Avandia），