药理学（高职）全套教学课件.pptx

;;;;;;;;;二、近代药理学;;;;;;;;;;;药物作用的选择性是临床选药治疗疾病的依据，药物的适应证取决于药物作用的选择性。选择性高的药物针对性强，副作用少；而选择性低的药物针对性差，副作用多。药物作用的选择性是相对的，目前还没有只有一种作用的药物。用药剂量影响药物作用的选择性，随着用药剂量的增大，药物作用的选择性降低，不良反应增多。;;;;;;;;（二）不良反应;;;;;药物引起死亡的最小剂量为最小致死量（minimallethaldose），剂量大于最小致死量则为致死量（lethaldose）。;;;（三）反映药物的效应和毒性;（四）评价药物的安全性;;并列关系;并列关系;并列关系;并列关系;并列关系;并列关系;并列关系;;;（三）受体的分类;（三）受体的分类;（三）受体的分类;（三）受体的分类;（四）作用于受体的药物分类;（四）作用于受体的药物分类;;;;;;;;;主动转运（activetransport）是指药物依赖细胞膜上的特异性载体，逆浓度差耗能跨膜的一种转运方式，主要存在于神经元、肾小管和肝细胞内，如去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取过程。主动转运的特点是：①消耗能量；②需要载体；③饱和现象；④竞争性抑制现象。;;药物自进入机体到从机体消除的全过程称为药物的体内过程。药物的体内过程一般包括吸收、分布、生物转化和排泄四个过程（图3-1）。;;;（三）吸入给药;;并列关系;并列关系;;并列关系;;;;;;;;;;并列关系;并列关系;生物利用度对临床治疗具有重要意义。具体表现在以下几个方面：

（1）生物利用度是评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的一个十分重要的指标。

（2）绝对生物利用度是评价同一药物不同途径给药的吸收程度的指标。

（3）相对生物利用度是评价厂家产品质量的重要标准之一，可以反映不同厂家同一种制剂或同一厂家不同批号药品的吸收情况。;表观分布容积（apparentvolumeofdistribution，Vd）是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药物总量（D）按血药浓度（C）推算，理论上占有的体液容积。计算公式为以下公式。其中Vd的单位可用L或L/kg表示。;;;;;半衰期（halflife，t1/2）通常指血浆半衰期，即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。绝大多数药物的消除过程属于一级消除动力学，因此半衰期是固定值，它不受血药浓度高低的影响。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药代动力学参数，其临床意义如下：

（1）拟定给药间隔时间。通常给药间隔时间约为一个半衰期，半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短，给药间隔时间短。肝肾功能不全时，药物在体内的消除减慢，易发生蓄积中毒，应适当减少用药剂量或延长给药间隔时间。

（2）预测达到稳态血药浓度的时间。按恒量、恒定间隔时间给药，经4～5个半衰期可达到稳态血药浓度。

（3）预测药物基本消除的时间。一次给药后经4～5个半衰期，药物从体内消除达96%以上，可认为药物已基本消除（表3-1）。它反映了药物消除的速度和体内消除药物的能力。

（4）作为药物分类的依据。按t1/2的长短不同可将药物分为5类：①超短效：t1/2≤1h；②短效：t1/2为1～4h；③中效：t1/2为4～8h；④长效：t1/2为8～24h；⑤超长效：t1/2＞24h。;（五）清除率;（六）稳态血药浓度;;;;;;;;;主动转运（activetransport）是指药物依赖细胞膜上的特异性载体，逆浓度差耗能跨膜的一种转运方式，主要存在于神经元、肾小管和肝细胞内，如去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取过程。主动转运的特点是：①消耗能量；②需要载体；③饱和现象；④竞争性抑制现象。;;五、药物的相互作用;;（一）老年人

老年人通常是指60岁以上的群体，随着年龄的增长，机体各器官功能逐渐减退，特别是肝、肾功能减弱，对药物的代谢和排泄能力下降，消除速率减慢，对药物的耐受性较差，因此，老年人的用药剂量一般为成人的3/4。此外，老年人对中枢神经抑制药、心血管系统药、非甾体抗炎药等药物反应比较敏感，用药时要特别注意。;;遗传因素是药动学和药效学的决定因素。遗传因素对药动学的影响主要表现在药物体内代谢的异常，可分为快代谢型和慢代谢型，前者使药物快速灭活，后者使药物灭活较慢。因此，遗传因素影响药物血浆浓度及效应强、弱、久、暂。

遗传因素对药效学的影响是指在不影响血药浓度的条件下，而使机体对药物的反应异常，这主要是受体部位异常、组织细胞代谢障碍和解剖学异常所致。如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者应用伯氨喹、磺胺类药物等，易发生溶血反应。;;;;;;;;一、按解剖学分类;一、按解剖学分类;二、按释放的递质分类;;;遗传因素是药动学和药效学的决