抗凝药利伐沙班与达比加群比较.docxVIP

抗凝药利伐沙班与达比加群临床比较

利伐沙班

达比加群

规格

10mg，20mg

110mg，150mg

适应证

1用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓的形成（VTE）

2用于治疗成人深静脉血栓形成（DVT），降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。

3用于具有一种或多种危险因素（充血性心力衰竭、高血压、年龄N75岁、糖尿病、卒中或TIA发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。

预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）：1先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞

2左心室射血分数＜40%

3伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级巳2级

4年龄巳75岁

5年龄N65岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压

社保

适应

症

下肢关节置换术后（部分负担）

华法林治疗控制不佳或出血高危的非瓣膜性房颤患者（部分负担）

机制

利伐沙班是一种高选择，直接抑制Xa因子的药物。通过抑制Xa因子可中断凝血级联反应的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。

达比加群可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集，是一种全新的直接凝血酶抑制剂。以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶（Ila因子）活性。aPTT时间延长。

用法

口服。10mg可与食物同服，也可单独服用°15-20mg应与食物同服。不能整片吞服的患者，可将利伐沙班片压碎，与苹果酱混合后口服，服用后立刻进食。

口服。餐前餐后均可

用量

1预防髋关节或膝关节置换术后成年患者的静脉血栓形成：首次用药在术后6-10h之间，10mg，qd

2降低非瓣膜性房颤成年患者卒中和全身性栓塞的风险：

20mg，qd（最大推荐剂量）。

3治疗DVT，降低急性DVT后复发和PE的风险：

急性DVT的初始治疗推荐剂量：

前三周15mgbid维持：20mgqd

成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。

疗程

对于接受髋关节大手术的患者，推荐治疗疗程为35d对于接受膝关节大手术的患者，推荐治疗疗程为12d

应维持终生治疗

转换

维生素K拮抗剂（VKA）—＞利伐沙班

1对降低卒中和全身性栓塞风险的患者，应停用VKA，在国际标准化比值（INR）W3.0时，开始利伐沙班治疗。

2对治疗DVT及降低急性DVT后DVT复发和PE风险的患者，应停用VKA，在国际标准化比值（INR）W2.5时，开始利伐沙班治疗。

利伐沙班7维生素K拮抗剂（VKA）

1应联用VKA和利伐沙班，直至INRN2.0。在转换期的前两天，应使用VKA的标准起始剂量，随后根据INR检查结果调整VKA的给药剂量。患者联用利伐沙班与VKA时，检测INR应在利伐沙班给药24小时后，下一次利伐沙班给药之前进行。停用利伐沙班后，至少在末次给药24小时后，可检测到可靠的INR值。

非口服抗凝剂T利伐沙班

1非持续给药的（例如皮下注射低分子肝素），应在下一次预定给药时间前0-2小时开始服用利伐沙班。

2持续给药的（例如静脉给药的普通肝素），应在停药时开始服用利伐沙班。

利伐沙班—非口服抗凝剂

达比加群T肠道外抗凝治疗

1从本品转换为肠道外抗凝治疗应在本品末次给药12小时之后进行。

2从肠道外抗凝治疗转换为本品治疗应在下一次治疗时间前2小时内服用本品，如果患者正在接受维持治疗（如静脉给予普通肝素），则应在停药时服用本品。

维生素K拮抗剂一达比加群

1应停用维生素K拮抗剂。当INR（凝血酶原国际标准化比值）＜2.0时，可立即给予本品治疗。

达比加群―维生素K拮抗剂

应当根据患者的肌酎清除率决定何时开始维生素K拮抗剂（VKA）治疗：

1当CrCLN50ml/min时，在达比加群酯停药前3天开始给予VKA治疗；

2当30ml/minWCrCL＜50ml/min时，在达比加群酯停药前2天给予VKA治疗。

停用利伐沙班，并在利伐沙班下一次预定给药时间给予首剂非口服抗凝剂。

吸收

2-4h达峰，10mg片剂的绝对生物利用度高（80%-100%）°20mg片剂之后，由于吸收程度降低，口服生物利用度为66%

0.5至2.0小时达到峰浓度。绝对生物利用度约为6.5%

分布

利伐沙班与人体血浆蛋白（主要是血清白蛋白）的结合率较高，约为92%?95%，终末半衰期：年轻人：5-9小时，老年人11-13小时。

相对较低的（34?35%）人血浆蛋白结合率。平均终末半衰期：老人：11小时。

代谢

排泄

2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排出。其余1/3用药剂量以活性药物原型的形式