物理药剂学绪论.docxVIP

物理药剂学绪论

物理药剂学（physicalpharmaceutics）是药剂学发展过程中形成的分支学科，它是以物理化学原理与实验方法为主导，揭示药物及其制剂的物化性质变化规律和机理，研究药物制剂形成的理论与作用特点。由于药物制剂的制备过程主要是物理过程和物理化学过程，因此物理药剂学是剂型和制剂工艺设计、制备的理论基础，在药物制剂的设计、制备工艺、质量控制和稳定性研究等方面起着重要的指导作用，它的出现和发展使药剂学由简单的剂型制备迈向了科学化和理论化，极大地促进了药剂学的发展。

随着中医药现代化的发展，中药制剂领域不断设计和创制中药复方新制剂，物理化学的基本理论和方法也逐渐应用到中药新制剂的研究中，在其指导中药制剂制备的同时，也丰富了物理药剂学的研究内容和研究领域。虽然具有中药特色的物理药剂学相关研究尚在起步阶段，但其对中药制剂发展的作用已得到越来越多的重视。随着中药制剂提取与成型中新工艺、新技术、新辅料、新设备的不断应用，将物理化学原理与方法应用于中药制剂过程各环节中，无疑可以增加中药制剂工艺设计的科学性，增加解决中药制剂生产工艺共性难点问题的能力，提高中药制剂工艺参数优化的客观性、准确性及产品的稳定性，对中药制剂现代化发展有积极的推动作用。

第一节

物理药剂学的形成与发展

物理药剂学作为药学学科中一门新的交叉学科是在1949年被提出的，随后不断发展成熟。其形成和发展分为以下几个阶段：

第一阶段：化学动力学原理应用于药物及其制剂的稳定性，初步揭示药物与制剂的物理化学性质的变化规律。20世纪50年代，Higuchi将物理化学中的化学动力学原理应用于药物与制剂稳定性方面的研究，开始引起药学界的重视。

第二阶段：在研究药物与制剂的物理化学性质和变化规律的同时，阐明药物剂型的制备工艺、质量评价（包括稳定性研究）的基本原理。20世纪60年代初期，A.N.Martin正式编写出版了物理药剂学的第一本专著《物理药学》（?PhysicalPharmacy?），该书按物理化学体系，结合药物的物理化学性质与制剂实践，阐述了药物与制剂制备工艺、质量评价等基本原理与本质，基本涵盖了药学学科中涉及的物理化学和胶体化学理论，该书作为教科书在美国一些药学院校中使用。20世纪70年代，Carstensen编写了药物制剂系统的理论（?TheoryofPharmaceuticalSystems?）专著，全书分两卷，第1卷内容包括数理统计学在药物制剂中的应用、制剂过程能量、均相体系溶液性质、药动学、药代动力学等一般原理；第2卷为多相分散系，包括有分散系、固态基本性质，粉体、固态制剂、固体的稳定性等基本理论。在此时期，日本也有物理药剂学专著出版，如中垣正幸等编写的《药品物理化学》。20世纪80年代中期，我国上海医科大学、沈阳药科大学、华西医科大学、北京医科大学等医药院校陆续开设了物理药剂学课程。

第三阶段：除了研讨药物及其制剂物理化学原理与变化规律外，在研究药物的理化性质、表面活性剂和高分子化合物性质、药剂的化学稳定性、药物相互作用等方面有了新的进展。20世纪80年代，A.T.Florence和D.Attwood编写了药学的《物理化学原理》（?PhysicochemicalPrincipleofPharmacy?），全书打破了原物理化学体系，进一步密切结合了药学实际应用。1993年，由殷恭宽主编的国内第一本物理药剂学专著——《物理药学》正式出版；该书与A.N.Martin编著的物理药学内容相似，但结合药剂学实例较多，内容更为丰富详尽。

20世纪90年代末，尤其进入21世纪，随着新型给药系统（noveldrugdeliverysystem，NDDS）和控释技术（controlledreleasetechnologies）的纵深研究，如缓/控释、靶向、定时、定速等智能化给药传递技术方法，要求从分子水平上阐明各类药物剂型的特点、制备原理与形成机制，指导新剂型的创制，使物理药剂学像生物药剂学（Biopharmaceutics）、药物动力学（Pharmacokinetics）等分支学科一样，达到高度发展阶段，并不断丰富了该学科的内涵，在研讨和阐明药物制剂的物理化学性质及其变化规律，研究药物制剂的配方设计、剂型成型理论技术、质量控制、稳定性等方面有了新的突破和进展，并沿着理论联系实际的方向，进一步推动了药剂学学科的发展。

第二节

物理药剂学研究的基本内容与任务

一、物理药剂学研究的基本内容

物理药剂学是运用物理化学原理、实验方法和技术来研究药物及其制剂的物理化学性质变化规律和机理、药物制剂形成的理论与作用特点的药剂学分支学科。其研究基本内容包括以下几个方面：

（一）药物与制剂的物理化学性质

药物与制剂的物理化学性质包括药物的溶解与分配、药物的