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靶点介导的药物处置模型在单克隆抗体药物研发中应用的探讨

摘要：近年来，国内外诸多企业正在积极地进行单克隆抗体药物

的研发和申报。作为一种大分子蛋白药物，单克隆抗体因其特殊的结

构和生理性质，在体内的吸收、分布、代谢及排泄与小分子药物相比

均存在较大差异。单抗具有的靶点介导的药物处置、非线性药动．代

谢、时间依赖性、较长的半衰期等独特的药代动力学特征，使得其在

药物研发过程中存在了一系列的挑战。合理的应用模型和仿真技术可

帮助研究者充分发掘数据信息、预测临床试验结果、指导临床试验设

计以及优化给药方案等，其中靶点介导的药物处置模型在单抗药物研

发中的应用目前已有一些探索。本文将通过对单抗药物药动学特征的

介绍，探讨靶点介导的药物处置模型在单抗药物研发中应用的可行性

和必要性，以期帮助研究者科学、高效地进行单抗类药物的研发。

关键词：单克隆抗体；药代动力学；靶点介导的药物处置

近年来，随着社会经济发展，患者对于临床用药的需求在日益增

加，同时，医药政策的改革也为新药研发营造了良好环境。单克隆抗

体研发在中国正值勃兴之际，特别是肿瘤免疫治疗领域的突破，掀起

了新一轮肿瘤免疫检查点抑制剂研发的热潮。截至2017年10月，已

有112项单克