42硫唑嘌呤片分析和总结.docx

硫唑嘌呤片说明书

【药品名称】

通用名：硫唑嘌呤片曾用名：

商品名：

英文名：AzathioprineTablets

汉语拼音：LiuzuopiaolingPian

本品化学名称为：6-［（１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-）硫代］-1H-嘌呤。其结构式为：

CH

N 3

N

S

2NNO

2

N

HN

N N

分子式：CHNOS

9772

分子量：277.27

【性状】

本品为淡黄色片

【药理毒理】

在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

【药代动力学】

硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

【适应症】

1、急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；

2、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；

3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；

4、甲状腺机能亢进，重症肌无力；

5、其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

【用法用量】

1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；

2、异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；

3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

【不良反应】

较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

【禁忌症】

已知对本品高度过敏的患者禁用。

【注意事项】

致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】可致畸胎，孕妇忌用

【药物相互作用】

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6－巯嘌呤的灭活率，6－巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S－甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6－巯嘌呤而起到前体药物的作用。

【规格】

(1) 50mg

(2) 100mg

【贮藏】 遮光，密封保存

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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