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“药物化学”课程教学大纲

英文名称：MedicinalChemistry

课程编码：PHMA400142

学时：88（理论学时：52；实验学时：36；课外学时：8）

学分：4

适用对象：四年制药学专业

先修课程：有机化学、分析化学、解剖生理学、生物化学、细胞和分子生物学、微生物学

使用教材及参考书：

雷小平，徐萍，药物化学，高等教育出版社，2013.

郑虎，药物化学，人民卫生出版社，2007.

孟繁浩，余瑜.药物化学，科学出版社，2010.

雷小平，仉文升.药物化学应试指南，北京大学医学出版社，2009.

尤启冬，药物化学.化学工业出版社，2008.

翁玲玲，临床药物化学.人民卫生出版社，2007.

杨广德，傅强.药学实验指导.西安交通大学出版社，2013.

一、课程性质和目的

性质：专业基础

目的：药物化学是药学专业的专业基础课，也是药学专业的专业课。通过本课程的学习，使学生掌握化学药物的名称、化学结构、理化性质、合成原理、构效关系、体内代谢及临床应用，熟悉影响药效的一些结构因素，化学结构修饰的目的和方法，新药开发途径和方法。为有效、合理、安全地使用化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。

二、课程内容简介

本课程是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明化学性质，研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域的龙头学科。

药物化学已成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。

药物化学的研究对象是药物的化学结构、理化性质、制备原理、合成路线、化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系及代谢产物（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间的关系（构毒关系），寻找和发现新药。

内容包括绪论、中枢神经系统药物、外周神经系统药物、心血管系统药物、消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药、抗生素、合成抗菌药、激素、降血糖药、维生素、新药设计和研究等。

三、教学基本要求

1．掌握常用药物的结构类型和分类，掌握各类型代表药物的法定药名（包括英文药名）和化学结构式，熟悉中英文化学名。

2．掌握常用药物的理化性质及其规律，特别是影响药效、毒性、药品质量以及与药物制剂、药物分析方法有关的理化性质。

3．掌握药物的化学结构特征与生物活性的关系，熟悉各类药物的作用机制、体内代谢、药效、毒副作用之间的关系，及临床适应症，为临床合理用药打基础。

4．熟悉常用药物的制备原理和方法。药物杂质与制备的关系，检测与控制杂质的方法以及保证药物质量的方法。

5．了解寻找新药的途径和方法及新药开发的新进展。

四、教学内容及安排

第一章：绪论

1．掌握化学药物和药物化学的定义、药物化学的研究内容和任务。

2．掌握药物的命名及药物的名称。

3．掌握本专业的学习重点和学习方法。

4．了解药物化学的近代发展及我国药物化学事业的成就与差距。

教学安排及教学方式

教学环节学时分配

课后环节（请打“√”）

章节数

授课

实验

上机

讨论

作业

自学

综合大作业

其他

1.1

1

√

1.2

1

√

√

?

第二章：镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药

1．掌握镇静催眠药的结构类型；熟悉苯二氮卓类的构效关系和体内代谢；掌握地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、酒石酸唑吡旦的名称、化学结构、理化性质和用途。

2．掌握抗癫痫药的结构类型，掌握苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平的名称、化学结构、理化性质和用途及苯巴比妥的合成路线。

3．掌握抗精神失常药的结构类型，掌握吩噻嗪类的构效关系、体内代谢、合成通法和化学稳定性。

4．掌握盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、舒必利的名称、化学结构、理化性质和用途。

5．熟悉抗抑郁药、抗焦虑药及抗躁狂药的分类；掌握盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、吗氯贝胺的名称、化学结构、理化性质和用途。

6．了解苯二氮卓类药物的作用机制及发展,抗癫痫药及抗精神失常药的发展。

教学安排及教学方式

教学环节学时分配

课后环节（请打“√”）

章节数

授课

实验

上机

讨论

作业

自学

综合大作业

其他

2.1

2

√

2.2

2

√

2.3

2

√

√

?

第三章：镇痛药

1．掌握合成镇痛药分类，掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的名称、化学结构、理化性质和用途；掌握盐酸哌替啶的合成路线。

2．熟悉磷酸可待因、枸橼酸芬太尼、喷他佐辛、盐酸纳洛酮、曲马朵的结构特点和用途。

3．熟悉阿片样镇痛药的结构－活性关系及阿片受体模型。

4．了解阿片生物碱类的发展，阿片样拮抗剂。

教学安排及教学方式

教学环节学时分配

课后环节（请打“√”）

章节数

授课

实验

上机

讨论

作业

自学

综合大作业

其他

3.1

2

√

3.2

2

√

√

?

第四章：非甾类抗炎药

1．掌握解热镇痛药的结构类型；掌握对乙酰氨基酚、