药物效应动力学.pptxVIP

第二章药物效应动力学主讲人：王欧阳授课教师：王欧阳学习目标1．掌握药物的基本作用、药物作用的选择性、预防作用、治疗作用、副作用、毒性反应、过敏反应、药物依赖性、激动药、拮抗药的概念。2．熟悉药物作用方式和药物作用的选择性的临床意义。3.了解药物作用的机制。导入药效学的定义药效学（pharmacodynamic)是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及其机制。一药物作用的基本规律二药物的作用机制目录AD1.药物作用：对机体细胞的初始作用2.药理效应：药物作用的结果是机体反应的表现。皮肤粘膜血管收缩、冠状动脉骨骼肌血管扩张一、药物的基本作用1、药物作用与药理效应第一节、药物作用的基本规律2、药物的基本作用兴奋作用：机体原有功能水平增强如肾上腺素升高血压、尼可刹米使呼吸频率加快等。抑制作用：机体原有功能水平减弱。如地西泮降低中枢神经兴奋性、西咪替丁减少胃酸分泌等。第一节、药物作用的基本规律二、药物作用类型1、直接作用：是药物对其所接触的器官、细胞产生的作用。如硝酸甘油通过扩张血管平滑肌产生抗心绞痛作用。2、间接作用：是由于机体的整体性而通过机体反射或生理学调节间接产生的药物作用。如硝酸甘油由于扩张血管，引起血压下降，可反射性使心率加快。第一节、药物作用的基本规律3、局部作用：指药物尚未吸收入血，在用药部位发生的作用。如乙醇的皮肤消毒作用，口服硫酸镁的导泻和利胆作用。4、吸收作用：药物吸收入血后，分布到机体器官而产生的作用，也称全身作用。如口服阿司匹林的退热作用、注射硫酸镁的降血压和抗惊厥作用。第一节、药物作用的基本规律三、药物作用的选择性药物作用的选择性：同一药物在适当剂量时只对某一或某几个组织器官发生作用，而对其他组织器官很少或几乎无作用。毛果芸香碱强心苷第一节、药物作用的基本规律选择性高的药物，针对性强，作用范围窄，副作用少；选择性低的药物，针对性不强，作用范围广，副作用多。选择性具有重要的意义：在理论上可作为药物分类的基础，在应用上可作为临床选药的依据。第一节、药物作用的基本规律四、药物作用的两重性第一节、药物作用的基本规律四、药物作用的两重性（一）治疗作用对因治疗：消除原发致病因素，彻底治愈疾病，也称治本。如抗生素对病原体的抑制和杀灭作用。对症治疗：改善症状，减轻病人痛苦，也称治标。如高热时，应用布洛芬解除发热。“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”第一节、药物作用的基本规律(二)不良反应凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应（ADR）。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病，例如庆大霉素引起神经性耳聋，肼屈嗪引起红斑性狼疮等。第一节、药物作用的基本规律1、副反应：药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的，与治疗目的无关的作用，或称副作用。原因：药物选择性低，作用涉及范围广，当其中一种或二种药理效应作为治疗作用时，其他的效应就成为副反应。特点：①药物固有的作用；②与治疗作用可因用药目的不同而相互转化；③一般反应较轻，并可预知。第一节、药物作用的基本规律阿司匹林麻黄碱麻黄碱阿司匹林（晚间）（长期服用）哮喘中枢兴奋作用风湿胃溃疡和胃出血抗酸药碳酸钙PG类药物保护胃粘膜中枢抑制药第一节、药物作用的基本规律2.毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。急性毒性：损害循环、呼吸、神经系统慢性毒性：损害肝、肾、骨髓、内分泌器官“三致”作用：药物的致癌、致畸胎、致突变作用第一节、药物作用的基本规律为保证用药安全，一些新药研究要求开展三致（致畸、致突变、致癌）特殊毒性试验。反应停事件沙利度胺（thalidomide,反应停）对孕妇怀孕早期妊娠呕吐疗效极佳畸形婴儿第一节、药物作用的基本规律第一节、药物作用的基本规律3、后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。苯巴比妥催眠?次晨头晕、困倦第一节、药物作用的基本规律4、继发反应：指药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。如长期服用广谱抗生素引起菌群失调造成二重感染。鹅口疮（雪口病、白念菌病）伪膜性肠炎第一节、药物作用的基本规律5、停药反应：是指长期用药突然停药使原有疾病加剧，又称反跳现象。如长期应用β受体阻断药普奈诺尔抗高血压，突然停药出现血压骤升。第一节、药物作用的基本规律6、超敏反应：是药物引起的病理性免疫反应，亦称过敏反应。如青霉素可引起过敏性休克。致敏源：药物本身、药物代谢产物、制剂中的杂质或辅料特点：①见于少数过敏体质病人；②反应性质与药物原有作用和剂量无关；③反应结果不尽相同，且不易预知；④结构相似的药物可