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纳米给药系统的综述以及在兽药方面的应用

摘要：与普通制剂的药物相比，纳米药物具有较大的表面积、较强的化学活性、较快的吸收速度，在通过生物体的各种屏障、控制药物的释放速度、设定药物的靶向性等许多方面，纳米药物都具有一般药物不可替代的优越性，为药物研究提供了全新的领域。本文从纳米药物的制备、特点、应用等几方面介绍纳米给药系统，以及在兽药方面的应用。

Summary:Comparedwithordinarypharmaceuticalpreparation,Nano-drughavingalargersurfacearea,strongerchemicalactivity,afasterrateofabsorption.NanomedicinehasirreplaceableadvantagesinrespectsthatOrganismsthroughavarietyofbarriers,controllreleaserateofthedrug,targetingofdrugsandothersettings,ofgenericdrugsfordrugresearchprovidesanewfield.

关键词：纳米药物纳米晶体纳米脂质体高分子纳米粒固体脂质体纳米粒

纳米给药系统(nanoparticledrugdeliverysystem,NDDS)是指药物与药用材料一起形成的粒径为1~1000nm的纳米级药物输送系统(DDS),包括纳米粒(nanoparticles)、纳米球(nanospheres,NS)、纳米囊(nanocapsules,NC)、纳米脂质体(nanoliposomes,NL)、纳米级乳剂(nano-emulsion,NE)等。由于纳米尺度下的DDS及其所用材料的性质、表面修饰等，NDDS在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肤药物的生物利用度、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景，因而成为近年来药剂学领域的研究热点之一。现代药学研究就是希望利用高科技手段，使药物具有更多优点，如好的稳定性；对胃肠刺激性小，毒副作用小；药物利用度高即高药效；可靶向给药；有缓释作用等等，用纳米药物恰恰具有这些优点。

NDDS的类型及制备方法

1.1纳米脂质体(nanoliposomes，NL)

普通的脂质体是微米级的类脂质双分子层结构，大小为广100〃m。如果在脂质体的类脂质双分子层中加人适当的表面活性剂，则可形成NL。NL除粒径小于普通脂质体外，还具有高度的自身形变性，尤其适合作为透皮吸收、薪膜给药的载体。NL的制备方法与脂质体相似，一般采用逆相蒸发一超声分散法，制备时先将磷脂溶于有机溶剂中，加人含药的缓冲溶液，制备初乳，旋转蒸发除去有机溶剂，再加入缓冲溶液超声制成NL。也可以将水合成乳的混悬液用微孔滤膜过滤,制备成粒度适宜的NL。微孔滤膜过滤可在温和条件下使脂质体破碎和重建，过程可控性更好。

1.2固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles，SLN)

与以磷脂为主要成分的脂质体双分子层结构不同，固体脂质纳米粒(sln)是由多种类脂材料如脂肪酸、脂肪醇及磷脂等形成的固体颗粒。sln性质稳定，制备较简便，具有一定的缓释作用，主要适合于难溶性药物的包裹，用作静脉注射或局部给药。它可以作为靶向定位和控释作用的载体。

SLN是一种以内源性生理物质一长链饱和脂肪酸(硬脂酸)为材料制成的NP，在体内有固定的降解途径，生物相容性好，比合成的高分子材料安全性好；在室温下为固体，理化性质稳定，可以克服脂质体、类脂体、乳剂等不稳定性问题；制备工艺简便，易于工业化大生产。因此，SLN是一种较有前途的新型药物载体。SLN常用制备方法为热融分散法，制备时将药物、磷脂、硬脂酸等混合加热至80°C作为油相，在搅拌下加人到相同温度含表面活性剂的水溶液中形成粗乳，然后再经高压乳匀后得到载药SLN。其他方法如熔化一匀化法、乳化蒸发一低温固化法，制备原理与热融分散法相似。另外，于波涛等以磷脂为载体材料，采用物理凝聚法制备了5-FU前体药物SLN。

1.3磁性纳米粒(magneticnanoparticles,MNP)

MNP是将药物与磁粉共同包载于NP中形成的具超顺磁性的NP经注射进人体内大循环后，在体外磁场的引导下能定位于某一组织或病灶部位，以达到提高疗效、降低药物毒副作用的目的，并能延长药物的作用时间。国内常见的MNP为磁性白蛋白NP(MBNP)和磁性葡聚糖(或梭甲基葡聚糖)NP(MSNP)。与普通白蛋白NP一样，MBNP的制