药物化学结构与生物活性.pptVIP

②不同的对映异构体具有同类型的活性，但强度有明显差别左旋体右旋体*第59页,共82页，2024年2月25日，星期天③光学异构体具有不同类型的活性右氧丙吩的镇痛活性是左氧丙吩的6倍，几乎无镇咳作用，而左氧丙吩有强烈的镇咳作用。第60页,共82页，2024年2月25日，星期天④光学异构体具有等同的活性强度第61页,共82页，2024年2月25日，星期天⑤两种对映异构体产生相反的作用多巴酚丁胺为心脏β1受体选择性激动剂，用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭。左旋体激动α1受体，产生血管收缩副作用，而右旋体却拮抗α1受体，所以临床用消旋体。第62页,共82页，2024年2月25日，星期天（4）构象异构体对活性的影响

TheeffectonactivityofConformationalisomerism)分子内各原子和基团的空间排列因单健旋转而发生动态立体异构现象，称为构象异构。优势构象：药物和受体相互作用时，受体会发生构象变化，柔性药物分子会呈现各种构象，能量最低的构象，称为优势构象。药效构象：药物和受体相互作用时，能为受体识别并与受体互补的构象，称为药效构象。第63页,共82页，2024年2月25日，星期天①相同的一种结构，因具有不同构象，可作用不同受体，产生不同性质的活性神经递质组胺可作用两