第十一章--抗高血压药.pptVIP

第十一章抗高血压药高血压的危害心血管：心脏扩大，心功能衰竭脑血管：脑出血肾血管：肾功能衰竭眼底：动脉硬化，眼底出血针对高血压发生的病理生理机制，药物主要从以下几个方面产生作用。即：降低血容量降低交感神经活动减弱肾素-血管紧张素-醛固酮扩张血管因此，抗高血压药物的分类如下：利尿药第二节常用的抗高血压药

一、钙拮抗药

本类药物可选择性的阻滞细胞膜的Ca2+通道，阻滞Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，从而抑制Ca2+所调节的细胞过程，产生各种作用。2.血压下降，反射性交感神经活性增强，心率加快（维拉帕米不明显）。交感神经活性增强对心脏的兴奋作用可克服钙拮抗剂减弱心肌收缩力的影响。3.降压时不降低心、脑、肾等器官的血流量；肾血管阻力下降，肾小球滤过率升高，对伴有糖尿病患者及实质性肾病者有利。4.扩张冠状动脉，降低冠脉阻力，增加心脏的血流量；亲脂性较高的尼莫地平和尼卡地平可改善脑循环，对痉挛血管的扩张作用尤其的明显。5.抑制血小板聚集，增加红细胞变形能力和降低血粘滞度，改善组织血流。6.用药一周后出现利尿作用，有些二氢吡啶类药物有持续的排钠利尿作用，一般不引起水钠潴留。7.长期应用可逆转或改善高血压所致的左心室肥厚，改进心脏功能，增加血管顺应性。8.对缺血心肌有保护作用，有抗动脉粥样硬化作用，故有利于高血压患者的预后。钙拮抗药作为降压药使用时其优点是：血压下降时并不降低重要脏器的血流量，不引起脂代谢紊乱及葡萄糖耐受性的改变。其中尼卡地平、尼莫地平、氟桂嗪等选择性扩张脑血管作用较强，多用于缺血栓性脑血管疾病,而对外周血管作用较明显的硝苯地尼、尼群地平则多用于高血压的治疗。临床应用：各型高血压。2.对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类；对心率快、有快速型心律失常的，如无心功能障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓或维拉帕米3.对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。缺点：面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭者不用钙拮抗剂；不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用二氢吡啶类。特点：降压作用迅速、强大，舌下给药2~3min，30min显效，1~2h达最大降压效应，可使血压下降约21%~26%，作用持续3h，但对正常血压则无降压作用。小动脉血管平滑肌对该药的敏感性远高于小静脉，故主要表现为小动脉的扩张作用。降压的同时伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高，长期服用本药可引起体液潴留。[用途]对轻、中、重度同血压均适用，高血压危象和高血压伴有心力衰竭者也可取得良效，尤其适用于伴有肾功能不全或心绞痛的患者。可单独使用，亦可与β受体阻断药合用，以消除降压时出现的心率加快和肾素活性增高的不良反应并增强降压效果。[不良反应]常见的不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。踝部水肿为毛细血管前血管扩张所致，而不是水钠潴留所致。[药物相互作用]与血浆蛋白结合率高的药物如苯妥英钠、洋地黄毒甙、奎尼丁及双香豆素等合用，可使这些药物血中游离度发生改变；与其他抗高血压药及抗心绞痛药合用，可使降压及抗心绞痛作用增强；西咪替丁会显著地引起硝苯地平血浓度升高，使硝苯地平作用增强，有人建议与其合用时将硝苯地平的剂量降低40%。尼群地平(nitrendipine)是一种较新的二氢吡啶类钙拮抗药。［作用和用途］口服吸收良好，血浆蛋白结合率为９８％，t1/2约为２～４h，其作用和用途与硝苯地平相同，能选择性扩张血管，降低外周血管阻力。降压作用强、起效快、持续时间长为其特点。口服１５～３０min见效，２～３h降压最明显，作用持续６～８h，每日剂量２０～４０mg能持续降压24h，一般连续用药４～７日血压可恢复至正常水平。本药尚有扩张冠状血管的作用，并降低心肌耗氧量，高血压并发冠心病患者尤为适用。也可单用治疗各型高血压，对单用疗效不佳者，可与β受体阻断药或利尿药合用，可获得最佳治疗效果。[不良反应]不良反应较轻，偶见头痛、头晕、心悸等。该药主要在肝代谢，肝功能不良者应适当减量。[作用和用途]具有钙拮抗作用和利尿作用，是一种新型的强效、长效降压药。对血管平滑肌具有较高的选择性，通过抑制血管平滑肌细胞膜上的Ca2+通道，降低平滑肌细胞内Ca2+浓度，扩张血管，降低外周血管阻力，产生降压效应。口服2~3h起效，t1/2为13h。本药脂溶性较大，仅少量从尿中排出。对轻度、中度高血压具有良好疗效，单独服