07拟胆碱药物及应用.ppt

在抢救有机磷急性中毒患者时，胆碱酯酶复活剂一定要及早、持续应用。因为酶复活剂仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，若使用较晚，胆碱酯酶被磷酰化的时间过长，则酶蛋白的立体结构发生改变，导致酶的“老化”。而“老化”酶一旦形成，即使再用胆碱酯酶复活剂也难以使其复活。故用药越早，效果越好。即使轻度中毒也应适量使用。*内吸性农药（喷洒到植物后吸收进枝叶根系土壤传导）触杀型农药不吸收传导，只在表面、局部，虫体表面吸收中医医院急诊科副主任吴英介绍：“他是自己走进来的，是一名保安，50多岁，出现了心慌，手抖，流涎，出汗等症状。”这些症状和有机农药中毒症状十分相符，那么男子究竟经历了什么？“有些摆地摊的，或者民间偏方会推荐用敌敌畏治疗湿疹、皮肤瘙痒的问题，用了以后可以暂时止痒。用了农药确实可能暂时止痒，但是不能解决根本问题，反而会带来巨大的副作用，出现中毒症状。”*维生素B1是参与神经营养功能,对神经肌肉有很好的兴奋作用**M受体阻断药（阿托品）迅速解除中毒的M样症状，达阿托品化对抗一部分中枢抑制症状对N2受体兴奋无作用不能复活AChE使用阿托品的目的必须与胆碱酯酶复活药合用不能只用阿托品抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类特殊解毒药使用原则：尽早、足量、反复使用能使AChE复活迅速解除N样症状解除部分中枢症状对ACh无直接对抗作用对M样症状效果差胆碱酯酶复活药（解磷定）特殊解毒药抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类目前常用的药物有氯解磷定（pralidoximechloride）碘解磷定（pyraloximeiodide）双复磷（obidoxime）胆碱酯酶复活药（解磷定）特殊解毒药抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类解磷定与有机磷酸酯类有强大的亲和力，能夺取磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基，形成磷酰化解磷定（无毒），使AChE游离（复活）。直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化解磷定，由尿排出骨骼肌作用明显，能迅速制止肌束震颤。使用原则：尽早、足量、反复用药。抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类作用及作用机制解救内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的急性中毒敌百虫、敌敌畏等中毒疗效差对乐果中毒无效抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类临床应用不良反应剂量过大可抑制AChE而加重中毒。患者，女性，25岁。重症肌无力伴泌尿系感染，医生处方如下，请分析是否合理，为什么？Rp：新斯的明片15mg×100Sig.15mgp.o.t.i.d.VitB110mg×60Sig.10mgp.o.t.i.d.阿米卡星注射液200mg×10Sig.200mgi.m.b.i.d.处方分析分析：该处方不合理。重症肌无力患者身体不同部位常有肌无力表现，而阿米卡星属氨基糖苷类抗生素，有神经肌肉接头阻滞现象等不良反应，可使重症肌无力患者症状加重，导致肌肉瘫痪，甚至呼吸肌麻痹、呼吸衰竭等处方分析氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素类等抗生素均有神经肌肉接头阻滞等不良反应，重症肌无力、帕金森病以及以肌无力为特征的其他病症患者抗感染时需格外慎重，最好不用上述药物抗感染处方分析患者，女性，35岁，因与家人生气，1小时前自服药水100ml，家人发现后急送医院，途中患者出现腹痛、恶心并呕吐一次，入院主要临床表现为：口吐白沫，全身闻及刺激性蒜臭味，皮肤湿冷，神志尚清晰。既往身体健康。查体：T：36.4℃，P：60次/分，R:24次/分，BP：130/76mmHg，瞳孔明显缩小，约0.10cm，对光反射减弱。诊断:急性有机磷农药中毒课堂讨论：1.针对此患者的抢救治疗原则和措施是什么？2.具体可选用哪些抢救药物？课堂活动迅速清除体内毒物：洗胃、导泻；应用对症治疗药：阿托品作为治疗有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药物，可迅速有效地控制M样症状,阿托品用量应达阿托品化；应用对因治疗药：胆碱酯酶复活药解磷定等,应尽早使用,防止胆碱酯酶“老化”；维持呼吸循环功能、保持呼吸道通畅等综合治疗。课堂活动实验表明，中枢胆碱受体激动可增进学习记忆行为，而阻断药可引起镇静、健忘甚至全身麻醉。Ach为季铵化合物，脂溶性低，外源性不易透过血脑屏障，无明显中枢作用*可以合成；强酸弱碱盐，有手性碳原子，具旋光性****目前青光眼治疗方法主要有药物控制、激光治疗、手术治疗等。原发性开角型青光眼首选药物治疗，如倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、噻马洛尔、地匹福林、拉坦前列腺素等。急性闭角型青光眼的治疗药物主要为缩瞳剂（毛果芸香碱）、碳酸酐酶抑制剂（布林佐胺）和高渗透剂（甘露醇）。如果药物治