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精细化学品化学
第三章
医药及中间体
MedicinesandIntermediates
药物的作用理论药物及中间体的合成
01药物的作用理论
02药物及中间体的合成
药物的作用理论药物及中间体的合成
第二节
药物及中间体的合成
SynthesisofDrugsandIntermediates
药物及中间体的合成
1.阿司匹林、扑热息痛的合成
乙酰水杨酸，又名阿司匹林（Aspirin)
有较好的解热镇痛作用，其消炎及抗风湿作用也较显著，用于头痛、牙痛、肌
肉痛及关节痛等各种钝痛，对于发热、风湿热和活动型风湿性关节炎等疗效肯
定，临床应用十分广泛。
阿司匹林的工业合成路线：以苯酚开始，在压力下通入CO制成水杨酸。再在
2
硫酸催化下用乙酐酰化，即可制成阿司匹林。
药物及中间体的合成
扑热息痛，化学名为：对乙酰胺基苯酚，化学结构式：
是苯胺衍生物药物的典型代表,这类药物有较强的解热镇
痛作用，而无抗风湿作用。现在较为广泛应用扑热息痛及其
复方制剂，因为它较少引起胃肠道副作用，较阿司匹林有利。
合成方法一：对氨基酚乙酰化
将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应
2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。
药物及中间体的合成
以硝基苯为原料，选择合适还原剂及反应条件可一步合成对氨基酚，过程如下：
合成方法二：对硝基苯酚还原酰化法
在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙酰化得到对乙酰氨基酚。
药物及中间体的合成
合成方法三：对羟基苯乙酮法
对羟基苯乙酮与肼反应生成腙，再水解成肟，置于硫酸酸性溶液中，加入
亚硝酸钠，进行贝克曼重排反应，转位生成对乙酰氨基酚。
药物及中间体的合成
2.安替比林的合成
安替比林可用等摩尔的N，N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油
浴上加热回流制得。用沸水萃取，蒸水而得到晶体。
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