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呼吸系统药理
;;中枢镇咳药;;;外周镇咳药;;;;;;;;;;;;;一、肾上腺素受体激动药
本类药物因激动?受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度.从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作。还能抑制中性粒细胞释放炎性介质,减少渗出,减轻水肿,促进粘液分解和纤毛运动,有利于哮喘的治疗。;;;;;;非选择性?受体激动药
肾上腺素(adrenaline)
对ɑ和?受体都有强大激动作用。舒张支气管主要由于激动?受体。
ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。
本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。;异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定)
选择作用于?受体,对?1和?2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。
麻黄碱(ephedrine)
作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。
;二、茶碱类
茶碱(theophylline)
能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。对急、慢性哮喘,不论口服、注射或直肠给药,均有疗效。
对喘息型支气管炎,由于它能兴奋骨骼肌,可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。;;近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积,能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖,可减少炎症细胞向支气管浸润,具有抗炎作用。
茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。
;;三、M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。
异丙基阿托品(ipratropium),吸入给药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型慢性支气管炎。;五、肾上腺皮??激素
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。
哮喘持续状态
合剂使用舒利迭(沙美特罗+氟替卡松)
;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;助消化药;;;;;第六节治疗肝昏迷的药物
;;;;;;2.中枢抑制作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强,第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。
镇静、催眠作用:药物强度依次为:异丙嗪、苯海拉明安其敏扑尔敏。
3.其他作用
多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。;多数H1受体阻断药口服吸收良好,药物在肝内代谢后,经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。;;;常见镇静、嗜睡、乏力,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。
少数有烦躁、失眠。
消化道反应及头痛、口干等。
美克洛嗪可致动物畸胎。
局部外敷可致皮肤过敏。特非那定、阿司米唑大剂量或长期应用,可能发生QT间期延长,产生尖端扭转型室性心动过速。?;治疗消化性溃疡药物
西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)。;;2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药,抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加,刺激上皮细胞增生,促进溃疡愈合,增加和改善胃粘液分泌及质量,与抗幽门螺杆菌药有协同作用。;用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用4-8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。;男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。
2.西咪替丁可抑制细胞色素P450降低肝药酶活性.抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。;;思考题;
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