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- 2024-06-11 发布于湖北
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喹诺酮类药物1、化学合成抗菌药2、抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。3、分三代第一代:抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,已少用。第二代:抗菌谱扩大,对革兰阴性杆菌有效,用于肠道和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸第三代:抗菌谱广,体内分布广泛,组织浓度高;消除半减期长;每日仅需给药1~2次,使用方便,尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强,对结核杆菌具有一定抗菌作用,可作为二线抗结核药物。第三代抗菌谱增大,对革兰阴性菌作用增强,对革兰阳性菌也有抗菌作用。包括诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星等。临床上可用于各种感染的治疗。喹诺酮:安全性与耐受性皮肤:光毒,
潮红(LOM,SPX)跟腱:跟腱炎/
跟腱撕裂(all)CNS:眩晕
(TVA11%,GAT3%),
失眠(OFX),
中风(LOM),
头痛(GAT4%)Heart:QT间期延长(SPX,GRX)胃肠道:恶心(GAT8%,LVX1.3%),
腹泻(GAT4%)用药注意事项不宜用于孕妇、哺乳期妇女。不宜常规用于16岁以下小儿各种感染。不宜用于中枢神经系统疾病患者,尤其有癫痫史者。避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(华法令)等药同用。大环内酯类抗生素1、作用机理:作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成2、快效抑菌剂,抗菌谱窄,但比青霉素略广,主要为G+菌,对G-菌作用较差,易形成耐药性3、治疗支原体和衣原体感染,是治疗军团菌感染的首选药物4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素大环内酯类抗生素不良反应(1)肝毒性主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。(2)局部刺激不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液宜稀(0.1%),滴入速度不宜过快。(3)胃肠道反应(4)可抑制茶碱的代谢。联合应用,可致茶碱中毒,甚至死亡氨基糖苷类抗生素抗菌机理:主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合,阻断敏感菌蛋白质的合成抗菌谱主要G-菌,对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性,部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性剂量或浓度依赖型抗感染药物,杀菌作用与药物的峰浓度有关,具有首次接触效应和抗生素的后效应,可每日给药1次氨基糖苷类抗生素长沙市中心医院呼吸诊疗中心梁伟军内容合理用药评价及PK/PD理论各类抗生素的特点及应用抗生素的联合应用合理用药的标准合理用药的标准有五条(5R):正确的患者;正确的药物;正确的剂量;正确的用法;正确的时间。临床应用评价是否符合指导原则更改或继续使用是否有临床分析是否做到有样必采是否考虑PK/PD参数的要求是否考虑患者生理、病理的因素是否进行炎症指标的动态观察PK/PD——
指导合理用药和防止耐药的新理论方案时间浓度组织体液感染部位毒理抗菌作用AUC药动学药效学PK/PD的主要参数‘hour(μg/mL)CmaxMICTimeaboveMICCmax/MICAUC/MICAUCBC⑶根据药物的排泄特点选药①泌尿道感染:主要以原形从肾排泄的药物。如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等,尿药浓度比血药浓度高数十倍以上;②胆道感染:胆汁浓度较高的药物。如大环内酯类、林可、克林、氨苄、第三代头孢等,可达血药浓度的数倍以上。根据药效学特点选择抗菌药-PD抗菌活性最低抑菌浓度、最低杀菌浓抗菌谱?优点:评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性PAE(抗生素后效应):系指细菌与抗菌药短暂接触,当药物浓度下降到低于最低抑菌浓度(MIC)或消除后,细菌的生长仍受到持续抑制的效应。PAE成为设计给药方案新的参考依据之一?MIC、MBC的缺点(缺憾):不能说明杀菌活性的持续时间,也不能提供是否有抗生素接触后产生的持续抑制作用抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、病理情况制订抗菌药物治疗方案,包括抗菌药物的选用剂量给药次数给药途径疗程联合用药内容合理用药评价及PK/PD理论各类抗生素的特点及应用抗生素的联合应用青霉素类的分类青霉素和苄星青霉素耐酶青霉
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