四环素及氯霉素类课件.ppt

四环素类及氯霉素提要;四环素类特性;体内过程

吸收：食物、碱性药物、H2受体阻断药、金属离子等；VitC可促进吸收。

分布：广泛，骨牙沉积、进入胸腹腔、胎儿循环及乳汁、不透过血脑屏障（米诺环素出外）；

排泄：胆汁中浓度高，肠肝循环。60%原形肾排，肾功能不全者不宜应用（多西环素出外）。

药理作用

为快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。

抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞去甲金霉素＞四环素＞土霉素；

选择性细菌毒性：细菌细胞内膜对药物为选择性泵入，而动物细胞为泵出作用

抗菌机制

与30S亚基在A位结合，阻止始动复合物的形成，抑制aa-tRNA在该位联结。

改变膜通透性，使胞内重要成分外漏。;应用

立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎，鹦鹉热等特效，首选。

耐药细菌多，仅兔热病，布鲁菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等。肠内阿米巴病

放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。

不良反应

局部刺激：胃肠道反应

二重感染：

广谱抗生素长期应用，使敏感菌受到抑制，不敏感菌过度繁殖，造成二重感染；

见于老幼和体质衰弱、抵抗力低、合并应用肾上腺皮质激素、抗代谢或抗肿瘤药物者；

常见有：真菌病：葡萄球菌引起的假膜性肠炎。

对骨、牙生长影响：牙釉质黄色沉积；;强力霉素

抗菌谱与四环素相似，但作用强2-10倍，耐药金葡有效，耐药株较少，脂溶度大，分布广。

口服吸收快而完全，吸收仍受食物等影响，脑脊液中浓度也较高。T1/2长，达16-18小时。

刺激性强，宜饭后服。

米诺环素

抗菌作用是四环素类抗生素中最强的。

对耐药菌有效，尤其MRSA和强力霉素耐药菌对本品仍敏感。

脂溶性高，吸收完全，且不受食物影响。T1/2长（14小时），分布广，胆汁和尿中浓度比血中高10-20倍，排泄慢。

可引起可逆性前庭反应，与剂量有关。;体内过程：

口服吸收良好、分布广、易透过血脑屏障,在肝与葡萄糖醛酸结合而失效，大部分从肾排出

抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合。

抗菌作用

广谱，抑菌。

对G+杆菌，球菌均有效，但抗菌作用四环，PG；

对G-菌作用强，对伤寒杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌的作用比其它抗生素强.。

对立克次氏体，沙眼衣原体，螺旋体有效

对G-性厌O2菌有效好.;氯霉素续;O;喹诺酮类药物提要;基本结构图;意义一：增强抗菌活性

antibacterialactivity;意义二：扩大抗菌谱

antibacterialspectrun;意义三：提高脂溶性;意义四：光敏反应

photosensitivityreactions;第一代;第二代;第三代;第四代;喹诺酮类的共性;作用机制;DNA回旋酶的结构;DNA回旋酶功能;体内过程特点;不良反应;药物相互作用;耐药性及耐药机制;某医院常见肠杆菌科细菌

耐药的变化情况;首选应用;备选应用;目前不宜应用者;;;作用机制;应用

流行性脑脊髓膜炎，首选SD

呼吸道感染

泌尿道感染：

肠道感染：

鼠疫：

局部外用：SM；SD-Ag；SA

不良反应

泌尿系统功能损害及预防

过敏反应

造血系统反应，尤G-6-PD缺乏的患者→急性溶血性贫血

CNS反应

消化道反应：

耐药性：易产生，尤药量不足，疗程过长时；;;第七部分

抗结核药;抗结核病药;异烟肼;异烟肼临床特点;高效,低毒,口服方便三优点。

抗菌作用：广谱，杀菌药，抗菌作用强

对结核杆菌、麻风杆菌，抗菌作用强

对G+球菌，（尤耐药性金葡菌）强

G-球如脑膜炎双球有效

G-杆如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用

沙眼衣原体，也有效

某些病毒，厌氧菌有效。

机制：特异性抑制细胞依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。;体内过程：

口服吸收快而完全。

分布广，脑脊液可达有效浓度。

穿透力强，能进入细胞，结核空洞

在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排→肠肝循环，

应用：

与其它抗结核药合用于各型结核。

麻风病的治疗。

耐药金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。

不良反应：

胃肠道反应；过敏反应；肝损害；其它

同类药：利福定；利福喷汀；;毒性小，抗药性产生慢

抗菌作用：

繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对链霉素，ＮＩＨ耐药的结核杆菌仍有效。cell内/外均有抗菌作用。

应用：

主要与利福平或INH等合用，单用也产生耐药性

不良反应：

最严重的毒性反应－球后视神经炎，;体内过程：

易吸收；分布广；穿透力强（细胞内，脑脊液）

机制：

进入含吞噬cell内，转化成吡嗪酸→杀菌，对静止期缓慢生长，结核菌有杀灭作用。酸性环境中抗菌作用强。

应用：

主要