抑制超敏舒适苏醒麻醉科课件.pptx

抑制超敏，舒适苏醒——麻醉科应用篇

全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂

药理作用1.徐建国等,?疼痛药物治疗学?2007:1562.特耐TM产品说明书,2021-11-14修订花生四烯酸COX-1COX-2(主要为结构酶)(主要为诱导酶)前列腺素前列腺素保护胃肠道粘膜血小板聚集疼痛、炎症帕瑞昔布镇痛、抗炎伐地昔布(肝脏酶水解)非选择性NSAIDs

药代动力学特点时间(h)1.KarimA,etal.JClinPharmacol.2001;41:1111-11192.Dataonfile.PfizerInc,NewYork,NY.血浆浓度(ng/mL)帕瑞昔布钠40mgIM伐地昔布11010010002000024681012

特快起效，耐久镇痛特耐TM产品说明书,2021-11-14修订7-13分钟特快起效耐久镇痛6-12小时

特快起效GeorgeB.Bikhazi,AmericanJournalofObstericsandGynecology2004;191:1183-91研究药物安慰剂(n=44)帕瑞昔布钠20mgIV(n=38)帕瑞昔布钠40mgIV(n=41)吗啡4mgIV(n=38)酮咯酸30mgIV(n=42)中位起效时间(min)1413769

耐久镇痛研究药物安慰剂(n=51)帕瑞昔布钠20mgIM(n=51)帕瑞昔布钠20mgIV(n=50)帕瑞昔布钠40mgIM(n=50)帕瑞昔布钠40mgIV(n=51)酮咯酸60mgIM(n=51)需要补救药物中位时间(h:min)01:0309:20*07:03*21:4315:3911:01*DanielsSE,etal.ClinTher.2001;23:1018-1031*P0.05vs帕瑞昔布钠40mg

RasmussenGL,etal.AmJOrthop.2002;31:336-343强效镇痛—帕瑞昔布单支剂量40mg静注镇痛疗效优于吗啡4mg静注平均疼痛强度降低值给药后时间(h)*P0.05vs吗啡4mg#P=NSvs帕瑞昔布钠**********帕瑞昔布钠40mgIV(n=42)酮咯酸30mgIV(n=42)帕瑞昔布钠20mgIV(n=43)吗啡4mgIV(n=42)抚慰剂(n=39)*###########

联合PCA显著减少阿片类药物用量减少38.8%减少27.8%PCA吗啡用量减少百分比1.HubbardRC,etal.BrJAnaesth.2003;90:166-1722.MalanTPJr,etal.Anesthesiology.2003;98:950-956

帕瑞昔布迅速转化为伐地昔布并透过血脑屏障脑脊液中伐地昔布浓度(ng/mg)给药后时间(分钟)研究说明：单支剂量帕瑞昔布40mg静脉注射可迅速转化为伐地昔布，15分钟即可透过血脑屏障VMehta,etal.ClinicalPharmacologyandTherapeutics.2021;83(3):430-435

帕瑞昔布有效抑制痛觉超敏痛觉超敏区域的面积(cm2)时间(分钟)WolfgangKoppert,etal.Pain108(2004)148-153研究说明：单支剂量帕瑞昔布钠40mg静脉注射作用于中枢COX-2，抑制痛觉超敏(hyperalgesia)

帕瑞昔布：胃及十二指肠粘膜糜烂及溃疡发生率低于非选择性NSAIDs酮咯酸*P0.001VS帕瑞昔布钠和抚慰剂*StuartI.Harris,etal.Harris,JClinGastroenterol2004;38:575-580粘膜糜烂及溃疡发生率(%)帕瑞昔布钠40mgbidIV(n=41)抚慰剂(n=41)酮咯酸30mgqidIV(n=40)71285

帕瑞昔布钠40mgbidIV(n=15)安慰剂(n=15)酮咯酸30mgqidIV(n=15)020406080100基线给药前30min2h4h6h第8天****P0.001酮咯酸vs抚慰剂*?????P0.001帕瑞昔布vs酮咯酸平均血小板聚集百分率(%)帕瑞昔布不影响血小板聚集RobertJ.Noveck,etal.ClinDrugInvest2001;21(7):465-476

心肌堵塞#P=1.0VS抚慰剂NancyA.Nussmeier,etal.Anesthesiology2006;104:518–26帕