胆碱受体阻断PPT课件.pptx

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第八章

第一节(p65)

二、胆碱受体阻断药(1)

--M胆碱受体阻断药

;概念:;阿托品是从颠茄科植物中分离出的生物碱,天然生物碱为左旋莨菪碱(不稳定)提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品。现已能人工合成。

;;5;阿托品(atropine);ResponsetoAChinthePresenceofAtropine;;;;

;12;;;;4.心脏

(1)心率:心率加快

心率减慢?阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢,每分钟可减慢4~8次,但作用短暂。;ResponsetoDosesofAtropine;;;阿托品的作用和用途比较;;①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩

滑肌幅度和频率蠕动

②胃肠括幽门括约肌若处于收缩

约肌状态,则可松弛

;;;;中枢神经系统

1~2mg兴奋延脑和大脑,4mg中枢兴奋更明显,10mg以上,中枢症状明显。;.;28;???3.阿托品中毒的解救:

对症处理:洗胃、导泻。

毒扁豆碱1~4mg(儿童0.5mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括瞻忘与昏迷)因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。

地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。

禁忌:青光眼、前列腺肥大(加重排尿困难)。

;阿托品记忆法(小段子);东莨菪碱scopolamine;用途:

麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺

体分泌、镇静)

2.抗晕动病:预防给药效果好,也可和苯海拉明合用,抗晕动的机制与抑制前庭神经内耳平衡功能和大脑皮质的功能有关。

3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐;

4.帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关);帕

人;东莨菪碱(小段子);山莨菪碱anisodamine

来源:唐古特莨菪中提取的生物碱,也称654,人工合成品为654-2。

与阿托品相比,其特点如下:

1.选择性解除血管痉挛

2.选择性解除平滑肌痉挛

3.抑制唾液分泌

4.扩瞳

5.中枢兴奋作用弱(不通过血脑屏障)

;【用途】

1感染中毒性休克

2内脏平滑肌绞痛

【不良反应】

较阿托品少,常见不良反应为口干、皮肤干燥(0.5mg)、心率加快、瞳孔散大、视力模糊(1mg)等。

【禁忌症】

同阿托品,青光眼、前列腺肥大禁用;第二节阿托品的合成代用品;表6-1阿托品与合成扩瞳药滴眼作用的比较;二合成解痉药;用途:

1.胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、

辅助治疗消化性溃疡;

2.遗尿症;

3.妊娠呕吐;;其它季铵类化合物:;;哌仑西平(pirenzepine),替仑西平(telenzepine)

结构:属三环类化合物,结构与丙米嗪相似

作用:选择性阻断M1受体

抑制胃酸及胃蛋白酶分泌

用途:

1.消化性溃疡;

2.支气管阻塞性疾病(拮抗迷走神经功能)

优点:少口干,少视力模糊,无中枢兴奋作用。

;第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)

——N胆碱受体阻断药;作用部位占优势神经支配;用途:

1.麻醉时控制性降压;

2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的

交感神经兴奋;

3.急进型高血压脑病和高血压危象;

;第二节

骨骼肌松弛药——

N2(NM胆碱受体阻断药

;外科:

(1)气管内插管、气管镜检查、食道镜检查;

(2)外科麻醉辅助用药:松弛骨骼肌,减少麻醉药用量;;除极化型肌松药(琥珀胆碱)

2类

非除极化型肌松药(筒箭毒碱)

;琥珀胆碱(succinylcholine,Suxamethonium)

又称司可林(scoline)

化构:

由琥珀酸和二个分子的胆碱组成,或由二分子ACh偶联在一起组成的化合物。;CH2CH2OCCH2CH2COCH2;52;[药理作用]

1.肌松作用:

作用快、短,易于控制,松弛骨骼肌:IV.1min起效,2min作用达高峰,5min作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。

松弛顺序:颈部肩胛腹部四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显,面、舌、咽喉、咀嚼

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