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一.苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ)
1.地西泮(diazepam);
作用机制
●BZ与GABAA受体上BZ位点结合→诱导GABAA发生构象改变→促进GABA与GABAA受体结合→增加Cl-通道开放频率→Cl-内流增加→细胞超极化→神经元兴奋性降低→中枢抑制
药理作用
1.抗焦虑：小于镇静剂量即可显效
2.镇静催眠
●延长NREMS第2期，缩短SWS期，对REMS影响较小
●缩短入睡时间、延长睡眠时间、降低觉醒次数
3.抗惊厥和癫痫
4.中枢性肌松作用
临床应用
●焦虑症、失眠症(首选)
●抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药品中毒等惊厥
●抗癫痫：静注为治疗癫痫连续状态首选
●大脑麻痹、脑血管意外或脊髓损伤所致肌僵直，也可缓解肌肉痉挛
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;1.苯妥英钠(dilbtin);
;2.其它药品;药理作用与临床应用
●口服：不吸收，导泻利胆
●注射：镁离子竞争钙离子干扰Ach释放→阻滞神经肌肉接头传递→松弛肌肉，用于子痫、破伤风惊厥
不良反应
●血镁过高可致呼吸抑制、血压骤降，可用钙剂解救
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;1.左旋多巴(lvodopa);
;;抗阿尔茨海默病(AD)药;1.吗啡(morphine);●缩瞳：针尖样瞳孔，判断阿片类药品中毒依据
●催吐
2.心血管系统
●促进组胺释放→外周血管扩张
●CO2潴留→脑血管扩张→脑压升高
3.平滑肌
●提升胃肠道张力+兴奋括约肌→便秘
●兴奋胆道奥狄括约肌→胆内压升高→胆绞痛
●提供膀胱括约肌张力→尿潴留
●大剂量引发支气管收缩→诱发、加重哮喘
临床应用
●镇痛：用于其它镇痛药无效锐痛，急性心梗(血压正常)，内脏绞痛(胆绞痛需与阿托品适用)，晚期癌症连续性痛
●心源性哮喘：由左心衰竭引发肺水肿致缺氧，反射性呼吸加紧，吗啡经过扩张血管(降低负荷)、抑制呼吸和镇静发挥作用
●止泻
;不良反应
●普通反应：便秘、排尿困难、体位性低血压、胆绞痛
●中毒反应：昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔、血压降低
●耐受性和成瘾性：戒断症状(流泪流涕、失眠焦虑)
●禁用于分娩止痛、哺乳妇痛、肺源性心脏病、颅脑外伤、支气管哮喘患者
;2.其它镇痛药;;;;2.其它NSAIDs;
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